イサモルタン

イサモルタン
臨床データ
その他の名前	イサモルタン; CGP-361A; CGP361A
薬物クラス	ベータ遮断薬、セロトニン5-HT 1A受容体拮抗薬、セロトニン5-HT 1B受容体拮抗薬
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 1-(プロパン-2-イルアミノ)-3-(2-ピロール-1-イルフェノキシ)プロパン-2-オール;
CAS番号	99740-06-4;
PubChem CID	127403;
ケムスパイダー	113051;
ユニイ	214SP5P1EX;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID00912513;
化学および物理データ
式	C 16 H 22 N 2 O 2
モル質量	274.364 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 OC(CNC(C)C)COc1ccccc1n2cccc2;

イサモルタン（開発コード名CGP-361A）は、セロトニン 5-HT _1Aおよび5-HT _1B 受容体拮抗作用を有する β遮断薬（βアドレナリン受容体拮抗薬）である。^[¹^]^[²^]_{セロトニン5-HT 1B}受容体（Ki ₌ 21 nM）に対する親和性は、セロトニン5-HT _1A受容体（Ki ₌ 112 nM）の約5倍である。^[³^]げっ歯類において抗不安作用がある。 ^[⁴^]この薬は、 1990年代にノバルティスとアストラゼネカによって不安障害の治療薬として開発されていたが、市販されなかった。^[¹^]

参照

^ ^a ^b「Isamoltan」 . AdisInsight . 1999年4月7日. 2024年12月11日閲覧。
^ Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F (1993). 「比較分子場解析法によるβアドレナリン受容体遮断薬の5-HT1Aおよび5-HT1B受容体に対する親和性の構造解析」Eur. J. Pharmacol . 244 (1): 77– 87. doi : 10.1016/0922-4106(93)90061-d . PMID 8093601 .
^ Rényi L, Larsson LG, Berg S, Svensson BE, Thorell G, Ross SB (1991). 「ラット脳の5-HT1B受容体に親和性を持つβアドレナリン受容体拮抗薬イサモルタンの生化学的および行動学的影響」Naunyn -Schmiedeberg's Arch Pharmacol . 343 (1): 1– 6. doi : 10.1007/bf00180669 . PMID 1674359. S2CID 23397251 .
^ Waldmeier PC, Williams M, Baumann PA, Bischoff S, Sills MA, Neale RF (1988). 「抗不安薬フェノキシプロパノールアミン誘導体イサモルタン（CGP 361A）とラット脳における5-HT1受容体サブタイプとの相互作用」Naunyn -Schmiedeberg's Arch Pharmacol . 337 (6): 609– 620. doi : 10.1007/bf00175785 . PMID 2905765. S2CID 23742271 .