ネムタブルチニブ

ネムタブルチニブ

臨床データ
その他の名前	MK-1026; ARQ 531
法的地位
法的地位	調査中
識別子
IUPAC名 (2-クロロ-4-フェノキシフェニル)-(4-{[(3 R ,6 S )-6-(ヒドロキシメチル)オキサン-3-イル]アミノ}-7 H -ピロロ[2,3- d ]ピリミジン-5-イル)メタノン
CAS番号	2095393-15-8
PubChem CID	129045720
ユニイ	JTZ51LIXN4
化学および物理データ
式	C 25 H 23 Cl N 4 O 4
モル質量	478.93  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 O=C(c1ccc(Oc2ccccc2)cc1Cl)c1c[nH]c2ncnc(N[C@@H]3CC[C@@H](CO)OC3)c12
InChI InChI=1S/C25H23ClN4O4/c26-21-10-17(34-16-4-2-1-3-5-16)8-9-19(21)23(32)20-11-27-24-22(20)25(29-14-28-24)30-15-6-7-18(12-31)33-13-15/h1-5,8-11,14-15,18,31H,6-7,12-13H2,(H2,27,28,29,30)/t15-,18+/m1/s1 キー:JSFCZQSJQXFJDS-QAPCUYQASA-N

ネムタブルチニブ（MK-1026、旧称ARQ 531）は、低分子医薬品で、ブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）阻害剤です。第一世代のBTK阻害剤とは異なり、共有結合せず、 BTKのATP結合部位を阻害し、BTKとともにSrcファミリーキナーゼとERKシグナル伝達に関連するキナーゼを阻害するように設計されました。^{[ 1 ]}

メルク社は、当時B細胞癌の治療薬として第I相臨床試験を終えたばかりだったArQule社とその薬を27億ドルで買収した。^{[ 2 ]} 2024年12月時点で、メルク社は慢性リンパ性白血病やその他の血液癌の第III相試験を開始し、腎臓病の第I相試験を終了していた。^{[ 3 ] [ 4 ]}

参考文献

1. Shirley, M (2022年1月). 「B細胞悪性腫瘍におけるブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤：その使用と異なる特徴」 . Targeted Oncology . 17 (1): 69– 84. doi : 10.1007/s11523-021-00857-8 . PMC  8783859. PMID  34905129 .
2. Lisa m. Jarvis (2019年12月16日). 「メルク社、ArQule社に27億ドルを支払う」 . C&EN Global Enterprise . 97 (48): 13. doi : 10.1021/cen-09748-buscon4 . ISSN 2474-7408 . S2CID 212811804 .  
3. Hays, Priya (2025年6月14日). 「BCL2（B細胞リンパ腫）およびBTK（ブルトン型チロシンキナーゼ）阻害剤を超えて：慢性リンパ性白血病に対する新規薬剤と耐性メカニズム」 . Discover Oncology . 16 (1) 1100. doi : 10.1007 /s12672-025-02947-9 . PMC 12167177. PMID 40515863 .  
4. 「Nemtabrutinib - Merck - AdisInsight」adisinsight.springer.com . 2025年7月13日閲覧。

さらに読む

• Sevindik, Ömür Gökmen; Chen, Chang; Yang, Jing; Farooqui, Mohammed ZH; Paszkiewicz-Kozik, Ewa (2023年6月1日). 「BELLWAVE-008：TP53遺伝子異常のない慢性リンパ性白血病（CLL）／小リンパ球性リンパ腫（SLL）の未治療患者におけるネムタブルチニブの有効性と安全性を評価する第3相試験」. Journal of Clinical Oncology . 41 (16_suppl) TPS7594. doi : 10.1200/JCO.2023.41.16_suppl.TPS7594 . S2CID  259080098 .
• Woyach, J.; Flinn, IW; Awan, FT; Eradat, H.; Brander, D.; Tees, M.; Parikh, SA; Phillips, T.; Wang, W.; Reddy, NM; Farooqui, MZ; Byrd, JC; Stephens, DM (2022年6月23日). 「P682: Nemtabrutinib (Mk-1026), A non-valent inhibitor of wild-type and C481S Mutated Bruton Tyrosine Kinase for B-Cell Malignancies: Efficient and Safety of the Phase 2 Dose-Expansion Study Bellwave-001」 HemaSphere 6 : 578–579 . doi : 10.1097 /01.HS9.0000845612.25766.0c . S2CID  250001988。
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• Woyach, Jennifer A.; Stephens, Deborah M.; Flinn, Ian W.; Bhat, Seema A.; Savage, Ronald E.; Chai, Feng; Eathiraj, Sudharshan; Reiff, Sean D.; Muhowski, Elizabeth M.; Granlund, Lindsey; Szuszkiewicz, Lyndsey; Wang, Wayne; Schwartz, Brian; Ghori, Razi; Farooqui, Mohammed ZH; Byrd, John C. (2023年11月6日). 「再発／難治性慢性リンパ性白血病およびB細胞性非ホジキンリンパ腫患者を対象とした、可逆性BTK阻害剤Nemtabrutinibのヒトにおける初の臨床試験」. Cancer Discovery . 14 (1): 66– 75. doi : 10.1158/2159-8290.CD-23-0670 . ISSN  2159-8290 . PMID  37930156 . S2CID  265032444 .

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