アニレリジン

アニレリジン
臨床データ
商号レリティネ
AHFS / Drugs.comモノグラフ
投与経路錠剤、注射剤
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
タンパク質結合> 95%
代謝肝臓
識別子
  • エチル1-[2-(4-アミノフェニル)エチル]-4-フェニルピペリジン-4-カルボキシレート
CAS番号
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェビ
チェムブル
CompToxダッシュボードEPA
化学および物理データ
C 22 H 28 N 2 O 2
モル質量352.478  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
融点83℃(181℉)
  • O=C(OCC)C3(c1ccccc1)CCN(CCc2ccc(N)cc2)CC3
  • InChI=1S/C22H28N2O2/c1-2-26-21(25)22(19-6-4-3-5-7-19)13-16-24 (17-14-22)15-12-18-8-10-20(23)11-9-18/h3-11H,2,12-17,23H2,1H3 チェックはい
  • キー:LKYQLAWMNBFNJT-UHFFFAOYSA-N チェックはい
 ☒チェックはい (これは何ですか?)(確認)  

アニレリジン(商品名:レリチン)は合成鎮痛[ 2 ]であり、 1950年代にメルク社によって開発されたピペリジン系鎮痛剤[ 3 ]の一種である。 [ 4 ]ペチジン(メペリジン)とは異なり、メペリジンのN-メチル基がN-アミノフェネチル基に置換されており、鎮痛作用が増強されている。

アニレリジンは米国およびカナダでは製造されなくなりました。[ 5 ] アニレリジンは、1970年の米国規制物質法のスケジュールIIにACSCN 9020として記載されており、2014年時点で総製造割当量はゼロです。塩の遊離塩基変換比は、二塩酸塩で0.83、リン酸塩で0.73です。[ 6 ] また、国連条約により国際的な規制下にあります。

管理

錠剤または注射剤として投与される。[ 7 ]

薬物動態学

アニレリジンは、経口または静脈内投与後、通常15分以内に効果が現れ、2~3時間持続します。[ 8 ]アニレリジンは主に肝臓 で代謝されます。

参照

参考文献

  1. ^アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」 [大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました2023-08-16に取得
  2. ^ Orahovats PD, Lehman EG, Chapin EW (1957年1月). 「エチル-1-(4-アミノフェネチル)-4-フェニルイソニペコテート(アニレリジン)の薬理学、新規な強力な合成鎮痛剤」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 119 (1): 26– 34. doi : 10.1016/S0022-3565(25)11805-3 . PMID 13417056 . 
  3. ^ Stage JT (1957年8月). 「麻酔剤としてのアニレリジン」.フロリダ医師会雑誌. フロリダ医師会. 44 (2): 143–5 . PMID 13449255 . 
  4. ^ US 2897204、Frank A Cutler Jr FA、Chemerda JM、「置換ピペリジンおよびその製造方法」、1959年7月28日発行、Merck and Co Incに譲渡 
  5. ^ 「販売中止となった処方薬」カナダ薬剤師協会。2008年9月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2008年7月28日閲覧
  6. ^ 「連邦官報通知:割当量 - 2014年」米国司法省麻薬取締局転用管理部。2014年8月25日。 2016年3月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2016年2月26日閲覧
  7. ^ 「医薬品情報 - レリチン」 RxMed . 2010年6月16日閲覧
  8. ^ 「アニレリジン消費者情報」MedicineNet2012年3月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2008年7月28日閲覧