ビット225

ビット225
名前
	IUPAC名 N-カルバミミドイル-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-ナフタミド
	その他の名前ビット-225
識別子
CAS番号	917909-71-8 ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
ケムスパイダー	10176885;
PubChem CID	12004418;
ユニイ	M9C27TI12U ;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID401031931;
	InChI InChI=1S/C16H15N5O/c1-21-9-12(8-19-21)13-4-2-3-10-7-11(5-6-14(10)13)15(22)20-16(17)18/h2-9H,1H3,(H4,17,18,20,22) キー: WVROWPPEIMRGAB-UHFFFAOYSA-N; InChI=1/C16H15N5O/c1-21-9-12(8-19-21)13-4-2-3-10-7-11(5-6-14(10)13)15(22)20-16(17)18/h2-9H,1H3,(H4,17,18,20,22) キー: WVROWPPEIMRGAB-UHFFFAOYAP;
	笑顔 CN1C=C(C=N1)C2=CC=CC3=C2C=CC(=C3)C(=O)NC(=N)N;
プロパティ
化学式	C 16 H 15 N 5 O
モル質量	293.330 g·mol −1
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）における材料のものです。情報ボックスの参照

BIT225は、バイオトロン社が HIVおよびC型肝炎感染症の治療薬として開発中の試験的薬剤候補です。Vpuイオンチャネルの活性を阻害することで、宿主単球細胞内でのHIVの組み立てを阻害します。この作用機序はHIV治療薬としては初めてのものです。^[¹^]単球由来マクロファージにおける複製を標的とするため、標準的な治療では効果のないウイルスリザーバーの治療薬として期待されています。^[²^] BIT225の作用はウイルスの組み込み後に発現し、HIV酵素である逆転写酵素やプロテアーゼには直接影響を与えません。^[³^] Vpuイオンチャネルの活性は高度に保存されているため、Vpuイオン非依存性ウイルスの生成によってウイルスが耐性を獲得する可能性は低いです。さらに、この薬剤は12週間の治療でC型肝炎を治癒させたとされています。^[⁴^]

参考文献

[1] BIT225療法は単球細胞中のHIV-1負荷を軽減し、免疫活性化を低下させる

[2] 新規アセンブリ阻害剤BIT225は単球リザーバー内のHIV負荷を減少させる

[3] 新規化合物BIT225のヒトマクロファージからのHIV-1遊離に対する抗ウイルス効果

[4] BIT225試験の結果はC型肝炎の有効な治療法を示している

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名前

IUPAC名 N-カルバミミドイル-5-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-ナフタミド
その他の名前ビット-225
識別子
CAS番号	917909-71-8^はい
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
ケムスパイダー	10176885
PubChem CID	12004418
ユニイ	M9C27TI12U^はい
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID401031931
InChI InChI=1S/C16H15N5O/c1-21-9-12(8-19-21)13-4-2-3-10-7-11(5-6-14(10)13)15(22)20-16(17)18/h2-9H,1H3,(H4,17,18,20,22) キー: WVROWPPEIMRGAB-UHFFFAOYSA-N InChI=1/C16H15N5O/c1-21-9-12(8-19-21)13-4-2-3-10-7-11(5-6-14(10)13)15(22)20-16(17)18/h2-9H,1H3,(H4,17,18,20,22) キー: WVROWPPEIMRGAB-UHFFFAOYAP
笑顔 CN1C=C(C=N1)C2=CC=CC3=C2C=CC(=C3)C(=O)NC(=N)N
プロパティ
化学式	C ₁₆H ₁₅N ₅O
モル質量	293.330 g·mol ⁻¹
特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）における材料のものです。情報ボックスの参照