ベクロメタゾン

ベクロメタゾン
臨床データ
商号ヴァンセリル、その他
その他の名前ベクロメタゾンジプロピオン酸エステル; ベクロメタゾンジプロピオン酸エステル、ベクロメタゾン（USAN US）
AHFS / Drugs.comモノグラフ
メドラインプラスa681047
ライセンスデータ
妊娠カテゴリー
  • AU : B3
投与経路吸入、鼻腔、局所
ATCコード
法的地位
法的地位
識別子
  • (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-クロロ-11,17-ジヒドロキシ-17-(2-ヒドロキシアセチル)-10,13,16-トリメチル-6,7,8,11,12,14,15,16-オクタヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
CAS番号
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェビ
チェムブル
CompToxダッシュボード（EPA）
ECHA 情報カード100.024.442
化学および物理データ
式C 22 H 29 Cl O 5
モル質量408.92  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
融点117～120℃（243～248℉）（分解）
  • O=C1C=CC2(C(=C1)CCC3C4CC(C)C(O)(C(=O)CO)C4(C)CC(O)C32Cl)C
  • O=C(OCC(=O)[C@]3(OC(=O)CC)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(Cl)[C@@]/1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@@H]2C[C@@H]3C)C)C)CC
  • InChI=1S/C22H29ClO5/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25)6-7-19(13,2)21(15,23)17(26)10-20(16,3)22(12,28)18(27)11-24/h6-7,9,12,15-17,24,26,28H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15-,16-,17-,19-,20-,21-,22-/m0/s1
  • キー:NBMKJKDGKREAPL-DVTGEIKXSA-N
  • InChI=1S/C28H37ClO7/c1-6-23(33)35-15-22(32)28(36-24(34)7-2)16(3)12-20-19-9-8-17-13-18(30)10-11-25(17,4)27(19,29)21(31)14-26(20,28)5/h10-11,13,16,19-21,31H,6-9,12,14-15H2,1-5H3/t16-,19-,20-,21-,25-,26-,27-,28-/m0/s1
  • キー:KUVIULQEHSCUHY-XYWKZLDCSA-N

ベクロメタゾンまたはベクロメタゾンは、 Vancerilなどのブランド名で販売されているステロイド薬です。[ 5 ]吸入器、クリーム、錠剤、点鼻スプレーとして利用できます。[ 6 ]吸入剤は喘息の長期管理に使用されます。[ 5 ]クリームは皮膚炎や乾癬に使用できます。[ 7 ]錠剤は潰瘍性大腸炎の治療に使用されています。[ 8 ]点鼻スプレーはアレルギー性鼻炎や鼻ポリープの治療に使用されます。[ 9 ]

吸入剤の一般的な副作用には、呼吸器感染症、頭痛、喉の炎症などがあります。[ 5 ]重篤な副作用には、感染症、白内障、クッシング症候群、重度のアレルギー反応のリスク増加などがあります。[ 5 ]錠剤を長期使用すると副腎機能不全を引き起こす可能性があります。[ 8 ]錠剤は気分や性格の変化を引き起こす可能性もあります。[ 8 ]吸入剤は一般的に妊娠中に安全であると考えられています。[ 10 ]ベクロメタゾンはグルココルチコイドです。[ 5 ]

ベクロメタゾンは、ベクロメタゾンジプロピオン酸エステルとして1962年に初めて特許を取得し、1972年に医療用に使用されました。[ 11 ]米国では1976年に医療用として承認されました。[ 5 ]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されている治療代替薬です。 [ 12 ] 2023年には、米国で351番目に処方される薬となり、51,000件以上の処方がありました。[ 13 ]

医療用途

ベクロメタゾンは、喘息の予防療法としての維持療法、[ 2 ]季節性および通年性アレルギー性鼻炎に伴う鼻症状の治療、[ 3 ]季節性または通年性アレルギー性および非アレルギー性（血管運動性）鼻炎の症状緩和に適応があります。[ 4 ]

副作用

吸入剤の一般的な副作用としては、呼吸器感染症、頭痛、喉の炎症などがあります。[ 5 ]重篤な副作用としては、感染症、白内障、クッシング症候群、重度のアレルギー反応のリスク増加などがあります。[ 5 ]錠剤を長期使用すると副腎機能不全を引き起こす可能性があります。[ 8 ]錠剤は気分や性格の変化を引き起こす可能性もあります。[ 8 ]吸入剤は一般的に妊娠中に安全であると考えられています。[ 10 ]

まれに、吸入すると咳を引き起こすことがあります。舌や喉に沈着すると口腔カンジダ症を引き起こす可能性があり、白い膜状の物質が現れ、炎症を伴うこともあります。[ 14 ] [ 15 ] [ 16 ]

鼻腔用コルチコステロイドは中心性漿液性網膜症と関連している可能性がある。[ 17 ]

薬理学

ベクロメタゾンはグルココルチコイドである。[ 5 ]グルココルチコイドは、ほぼすべての脊椎動物細胞に存在するグルココルチコイド受容体[ 18 ]に結合するコルチコステロイドである。活性化されたグルココルチコイド受容体-グルココルチコイド複合体は、核内で抗炎症タンパク質の発現をアップレギュレーションし（トランス活性化と呼ばれる過程）、細胞質から核への他の転写因子の転座を阻害することで、細胞質内で炎症誘発性タンパク質の発現を抑制する（トランスリプレッション）。[ 19 ]

社会と文化

名前

ベクロメタゾンジプロピオン酸エステルは、国際一般名（修正）であり、米国採用名および旧英国承認名である。これは、遊離型ベクロメタゾン（INN）のプロドラッグである。プロドラッグであるベクロメタゾンは、ノルウェーとロシアで販売されている。[ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ] [ 24 ]

Clenil、Qvar、Cortis は吸入器のブランド名であり、Beconase、Alanase、Vancenase、Qnasl は鼻スプレーまたはエアロゾルのブランド名です。

参考文献

  1. ^ 「Therapeutic Goods (Poisons Standard— June 2025) Instrument 2025」（pdf） . Therapeutic Goods Administration (TGA) . 2025年5月. 2025年8月31日閲覧。
  2. ^ a b「Qvar Redihaler- ベクロメタゾンジプロピオン酸HFAエアロゾル、定量噴霧式」 DailyMed 、 2025年8月20日。 2025年9月1日閲覧。
  3. ^ a b「Qnasl- ベクロメタゾンジプロピオン酸エアロゾル、計量式; Qnasl- ベクロメタゾンジプロピオン酸エアロゾル、計量式」 DailyMed . 2022年9月27日. 2025年9月5日閲覧。
  4. ^ a b「ベコナーゼ-ベクロメタゾンジプロピオン酸エステル一水和物スプレー、懸濁液」 DailyMed 、 2010年9月8日。 2025年9月5日閲覧。
  5. ^ a b c d e f g h i「ベクロメタゾンジプロピオン酸エステル」。米国医療システム薬剤師会。2015年12月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2015年12月2日閲覧。
  6. ^ 「製品リスト：ベクロメタゾンジプロピオン酸エステル」MHRA。2015年12月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年12月6日閲覧。
  7. ^ 「ベクロメタゾンジプロピオン酸エステル0.25mg/gクリーム」（PDF） MHRA 2015年12月8日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2015年12月6日閲覧。
  8. ^ a b c d e「Clipper」（PDF） . MHRA . 2015年12月8日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。2015年12月6日閲覧。
  9. ^ 「ベクロメタゾンジプロピオン酸エステル」。米国医療システム薬剤師会。2015年12月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2015年12月2日閲覧。
  10. ^ a b Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. p. 349. ISBN 9781284057560。
  11. ^ McPherson EM (2007). 「ベクロメタゾンジプロピオン酸エステル」 .医薬品製造百科事典（第3版）. バーリントン: エルゼビア. p. 539. ISBN 9780815518563. 2015年12月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。
  12. ^世界保健機関(2025).必須医薬品の選択と使用、2025年：WHO必須医薬品モデルリスト、第24版. ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/382243 .
  13. ^ 「ベクロメタゾンの薬物使用統計、米国、2014年～2023年」ClinCalc . 2025年8月17日閲覧。
  14. ^ Willey RF, Milne LJ, Crompton GK, Grant IW (1976年1月). 「ベクロメタゾンジプロピオン酸エアロゾルと口腔咽頭カンジダ症」. British Journal of Diseases of the Chest . 70 (1): 32– 38. doi : 10.1016/0007-0971(76)90004-8 . PMID 1259918 . 
  15. ^ Salzman GA, Pyszczynski DR (1988年2月). 「定量噴霧式吸入器によるベクロメタゾンジプロピオン酸エステル単独投与群およびエアロチャンバー併用投与群における口腔咽頭カンジダ症」 . The Journal of Allergy and Clinical Immunology . 81 (2): 424– 428. doi : 10.1016/0091-6749(88)90911-6 . PMID 3339197 . 
  16. ^福島千里子、松瀬 浩、泊 誠、小場瀬 雄三、宮崎 雄三、下田 剛、他 (2003年6月). 「吸入コルチコステロイド使用に伴う口腔カンジダ症：フルチカゾンとベクロメタゾンの比較」Annals of Allergy, Asthma & Immunology . 90 (6): 646– 651. doi : 10.1016/S1081-1206(10)61870-4 . PMID 12839324 . 
  17. ^ Haimovici R, Gragoudas ES, Duker JS, Sjaarda RN, Eliott D (1997年10月). 「吸入または鼻腔内コルチコステロイドに関連する中心性漿液性脈絡網膜症」 .眼科学. 104 (10): 1653– 1660. doi : 10.1016/s0161-6420(97)30082-7 . PMID 9331207 . 
  18. ^ Pelt AC (2011).グルココルチコイド：効果、作用機序、そして治療への応用. ニューヨーク州ホーポージ：Nova Science. ISBN 978-1617287589。
  19. ^ Rhen T, Cidlowski JA (2005年10月). 「グルココルチコイドの抗炎症作用：古い薬の新しいメカニズム」. The New England Journal of Medicine . 353 (16): 1711– 1723. doi : 10.1056/NEJMra050541 . PMID 16236742. S2CID 5744727 .  
  20. ^ Elks J (2014年11月14日). 『薬物辞典：化学データ：化学データ、構造、参考文献』 Springer. pp. 123–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
  21. ^ Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 2000 年。95 ページ–。ISBN 978-3-88763-075-1。
  22. ^ Morton IK, Hall JM (2012年12月6日).薬理学的薬剤の簡潔辞典：特性と同義語. Springer Science & Business Media. pp. 46–. ISBN 978-94-011-4439-1. 2023年1月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年3月17日閲覧。
  23. ^ Muller NF, Dessing RP編 (1998年6月19日).欧州医薬品索引：欧州医薬品登録（第4版）. CRC Press. pp. 141–. ISBN 978-3-7692-2114-5. 2023年1月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年3月17日閲覧。
  24. ^ "Beclometasone" . drugs.com . 2018年1月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年3月17日閲覧。
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