メピプラゾール

メピプラゾール
臨床データ
商号サイゴダル
その他の名前PAP; EMD-16923; H-4007
投与経路オーラル
薬物クラスセロトニン拮抗薬および再取り込み阻害薬（SARI）、セロトニン5-HT 2A受容体拮抗薬、α 1 -アドレナリン受容体拮抗薬、セロトニン・ノルエピネフリン・ドーパミン再取り込み阻害薬（SNDRI）
ATCコード
  • なし
法的地位
法的地位
  • 一般的に：℞（処方箋のみ）
識別子
  • 1-(3-クロロフェニル)-4-[2-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)エチル]ピペラジン
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
ユニイ
CompToxダッシュボード（EPA）
化学および物理データ
式C 16 H 21 Cl N 4
モル質量304.82  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • Cc3cc(CCN2CCN(c1cccc(Cl)c1)CC2)n[nH]3

メピプラゾール（INN、BAN、商品名プシゴダル）は、スペインで販売されているフェニルピペラジン系の抗不安薬で、抗うつ作用も併せ持つ[ 1 ]。[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] 5-HT 2Aおよびα 1 -アドレナリン受容体拮抗薬として作用し[ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]、再取り込みを阻害し、セロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリンの放出を様々な程度に誘導する[ 1 ] [ 9 ]。セロトニン拮抗薬および再取り込み阻害薬（SARI）として説明されている[ 10 ]。

用途

過敏性腸症候群（IBS）患者を対象としたメピプラゾールの対照臨床試験も実施され、一部の患者においてIBSの症状緩和にこの薬が有益であることが示唆された。[ 11 ]トラゾドン、ネファゾドン、エトペリドンなどの他のフェニルピペラジンと同様に、メピプラゾールは活性代謝物としてm CPPを生成する。[ 12 ]

参照

参考文献

  1. ^ a b Placheta P, Singer E, Kriwanek W, Hertting G (1976年8月). 「メピプラゾール、新規向精神薬：ラット脳シナプトソームにおけるモノアミンの取り込みと保持への影響」Psychopharmacology . 48 ( 3): 295– 301. doi : 10.1007/BF00496865 . PMID  9660. S2CID  9194743 .
  2. ^ J. Elks (2014年11月14日). 『薬物辞典：化学データ：化学データ、構造、参考文献』 . Springer. pp. 768–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
  3. ^スイス薬学会 (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (CD-ROM付き書籍) . Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 3-88763-075-0。
  4. ^ Pöldinger W (1975). 「精神栄養障害の治療における3-メチル-5-(β-N'-(Nm-クロロフェニルピペラジノ)エチル)-ピラゾール二塩酸塩（メピプラゾール）の臨床試験」. International Pharmacopsychiatry . 10 (1): 1– 8. doi : 10.1159/000468162 . PMID 1095510 . 
  5. ^ De Buck R, Van Durme R, Pelc I (1975年5月). 「神経症性障害の治療におけるメピプラゾール（EMD 16.923）とジアゼパムの有効性に関する対照二重盲検クロスオーバー試験」. Acta Psychiatrica Belgica (フランス語). 75 (3): 320–33 . PMID 769484 . 
  6. ^サルダーニャ・エルナンデス OH、エルナンデス・ゴンサレス J (1976)。 「[さまざまな程度の不安を持つ患者を対象としたEMD 16-923を用いた精神薬理学的研究]」。Neurología、Neurocirugía、Psiquiatría (スペイン語)。17 ( 1) : 29–33。PMID 1052713 。 
  7. ^ Cohen ML, Fuller RW, Kurz KD (1983). 「セロトニン拮抗薬による血圧低下は、自然発症高血圧ラットにおけるα受容体遮断に関連するという証拠」 .高血圧. 5 (5): 676–81 . doi : 10.1161/01.hyp.5.5.676 . PMID 6311738 . 
  8. ^ Maj J, Sypniewska M (1980). 「メピプラゾールの中枢作用」.ポーランド薬理学・薬学誌. 32 (4): 475–84 . PMID 7255266 . 
  9. ^ a b Fuxe K, Agnati LF, Ungerstedt U (1976年1月). 「メピプラゾールの中枢モノアミンニューロンへの影響。5-ヒドロキシトリプタミンおよびドーパミン受容体の活性増加の証拠」. European Journal of Pharmacology . 35 (1): 93– 108. doi : 10.1016/0014-2999(76)90304-6 . PMID 943291 . 
  10. ^ Fagiolini A, Comandini A, Catena Dell'Osso M, Kasper S (2012年12月). 「大うつ病性障害の治療におけるトラゾドンの再発見」 . CNS Drugs . 26 (12): 1033– 1049. doi : 10.1007/ s40263-012-0010-5 . PMC 3693429. PMID 23192413 .  
  11. ^ Dotevall G, Groll E (1974年10月). 「過敏性腸症候群におけるメピプラゾールの対照臨床試験」 .英国医学雑誌. 4 (5935): 16–8 . doi : 10.1136/bmj.4.5935.16 . PMC 1612118. PMID 4609545 .  
  12. ^フォンMH、ガラッティーニS、カッチャS (1982年10月)。 「1-m-クロロフェニルピペラジンは、向精神薬のトラゾドン、エトペリドン、メピプラゾールに共通の活性代謝物です。」薬学と薬理学のジャーナル。34 (10): 674–5 .土井: 10.1111/j.2042-7158.1982.tb04701.x。PMID 6128394。S2CID 44968564。  
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