ジメチンデン

ジメチンデン
臨床データ

商号	フェニスティル
AHFS / Drugs.com	国際的な医薬品名
投与経路	経口、局所
ATCコード	D04AA13 ( WHO ) R06AB03 ( WHO )
法的地位
法的地位	AU : S4（処方箋のみ）英国：一般販売リスト（GSL、OTC）
識別子
IUPAC名 N , N-ジメチル-2-[3-(1-ピリジン-2-イルエチル)-1H-インデン-2-イル]エタン-1-アミン
CAS番号	5636-83-9 3614-69-5^はい
PubChem CID	21855
ドラッグバンク	DB08801^はい
ケムスパイダー	20541^はい
ユニイ	661FH77Z3P
ケッグ	D07853^はい
チェムブル	ChEMBL22108^はい
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID9022942
ECHA 情報カード	100.024.622
化学および物理データ
式	C ₂₀H ₂₄N ₂
モル質量	292.426 g·mol ⁻¹
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
キラリティー	ラセミ混合物
笑顔 n1ccccc1C(C=3c2ccccc2CC=3CCN(C)C)C
InChI InChI=1S/C20H24N2/c1-15(19-10-6-7-12-21-19)20-17(11-13-22(2)3)14-16-8-4-5-9-18(16)20/h4-10,12,15H,11,13-14H2,1-3H3^はいキー:MVMQESMQSYOVGV-UHFFFAOYSA-N^はい
（確認する）

ジメチンデンは、フェニスティルという商品名でも販売されている抗ヒスタミン薬／抗コリン薬です。第一世代^{[ 1 ]}選択的H1受容体拮抗薬^{[ 2 ]}です。ジメチンデンは、血液脳関門をほとんど通過しない^{[ 3 ]}ため、非定型第一世代H1受容体拮抗薬です。

ジメチンデンはM2受容体拮抗薬でもある。^{[ 4 ]}

1958年に特許を取得し、1960年に医療用に使用されるようになりました。^{[ 5 ]}

医療用途

ジメチンデンは、止痒剤として経口および局所的に使用されます。^{[ 6 ]}虫刺されなどの皮膚炎症の治療には局所的に使用されます。また、花粉症などのアレルギー治療にも経口投与されます。

一般的にはマレイン酸塩、ジメチンデンマレイン酸塩として処方されます。

名前

フェニスティルなどのブランド名で販売されています。

参考文献

^ Fromer LM, Ortiz GR, Dowdee AM (2008年9月). 「モメタゾンフロ酸点鼻スプレーに関する患者の態度評価：使いやすさに関する患者調査」 .世界アレルギー機構ジャーナル. 1 (9): 156– 159. doi : 10.1186/1939-4551-1-9-145 . PMC 3651039. PMID 23282579 .
^ 「ジメチンデン」。Drugs.com 。
^野口誠・犬飼剛・久野剛・田中千恵子 (1992年6月). 「抗うつ薬および抗ヒスタミン薬によるヒスタミンH1受容体遮断を介した嗅球切除誘発性ムリサイド抑制」.生理学・行動学. 51 (6): 1123– 1127. doi : 10.1016/0031-9384(92)90297-f . PMID 1353628. S2CID 29562845 .
^松本雄一、宮里正之、古田明生、鳥本健一、平尾雄一、チャンセラーMB、吉村暢一（2010年4月）. 「ラットの膀胱求心性活動の調節におけるM2およびM3ムスカリン受容体サブタイプの異なる役割」 .泌尿器科. 75 (4): 862– 867. doi : 10.1016/j.urology.2009.12.013 . PMC 2871158. PMID 20156651 .
^ Fischer J, Ganellin CR (2006).アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 547. ISBN 9783527607495。
^ Wexler L (1962年6月). 「ジメチンデンの臨床評価」. Current Therapeutic Research, Clinical and Experimental . 4 : 306–309 . PMID 14006402 .

v t e 鎮痒剤（D04）
局所用抗ヒスタミン薬	バミピンクロロピラミンクロルフェノキサミンクレマスチンジメチンデンジフェンヒドラミンイソチペンジルメピラミンフェニラミンプロメタジンテナリジントンジルアミントルプロパミントリペレナミン
局所用麻酔薬	ベンゾカインシンコカインジブカインリドカインオキシブプロカインプラモカインキニソカインテトラカイン
その他	コルチコステロイド（例：ヒドロコルチゾン）抗刺激剤（例：ミントオイル、メントール、カンフル）ジフェリケファリンドキセピンナルフラフィン

v t e 抗ヒスタミン薬（R06）
ベンゾイミダゾール（*）	アステミゾールアゼラスチンビラスチンエメダスチンミゾラスチンタラスチン
ジアリールメタン	ジアリールメトキシアルキルアミン：ブロマジン（ブロモジフェンヒドラミン）カルビノキサミンクロルフェノキサミンクレマスチンジフェンヒドラミン（+ナプロキセン）ジフェニルピラリンドキシラミンエバスティーンオルフェナドリンジフェニルメタノールピペリジン：フェキソフェナジンテルフェナジンジフェニルメチルピペラジン：ブクリジンセチリジンレボセチリジンクロルシクリジンシンナリジンシクリジンエトドロキシジンヒドロキシジンメクリジンオキサトミドフェニルピリジニルプロパンアミン：ブロムフェニラミンクロルフェニラミンデキスブロムフェニラミン（+プソイドエフェドリン）デキスクロルフェニラミン（+ベタメタゾン）フェニラミンその他：アクリバスチンバミピンジメチンデンフェニルトロキサミンピロブタミンキフェナジントリプロリジン
エチレンジアミン	アンタゾリンクロロピラミンヒスタピロジンメピラミン（ピリラミン）メタピリレンフェンベンザミンテナリジントリペレナミン（ピリベンザミン）
三環系	ジベンゾシクロヘプテン：抗うつ薬（例：アミトリプチリン）アザタジンシプロヘプタジンデプトロピンデスロラタジンケトチフェンロラタジンルパタジンフェノチアジン：アリメマジンフェネタジンヒドロキシエチルプロメタジンイソチペンジルメキタジンメトジラジンオキソメマジンプロメタジンその他：抗うつ薬（例：ドキセピン、ミルタザピン、トリミプラミン）エピナスチンラトレピルジンメブヒドロリンオロパタジンペルラピンフェニンダミンピメチキセン
その他	フェニルピペラジン：抗うつ薬（例：トラゾドン）フェンベンザミン
局所用	バミピンクロロピラミンクロルフェノキサミンクレマスチンジメチンデンジフェンヒドラミンドキセピンイソチペンジルメピラミン（ピリラミン）プロメタジン

ヒスタミン受容体モジュレーター

アゴニスト

敵対者

その他：非定型抗精神病薬（例：アリピプラゾール、アセナピン、ブレクスピプラゾール、ブリラロキサジン、クロザピン、イロペリドン、オランザピン、パリペリドン、クエチアピン、リスペリドン、ジプラシドン、ゾテピン）
フェニルピペラジン系抗うつ薬（例：ヒドロキシネファゾドン、ネファゾドン、トラゾドン、トリアゾレジオン）
四環系抗うつ薬（例：アモキサピン、ロキサピン、マプロチリン、ミアンセリン、ミルタザピン、オキサプロチリン）
三環系抗うつ薬（例：アミトリプチリン、ブトリプチリン、クロミプラミン、デシプラミン、ドスレピン（ドチエピン）、ドキセピン、イミプラミン、イプリンドール、ロフェプラミン、ノルトリプチリン、プロトリプチリン、トリミプラミン）
定型抗精神病薬（例：クロルプロマジン、フルペンチキソール、フルフェナジン、ロキサピン、ペルフェナジン、プロクロルペラジン、チオリダジン、チオチキセン）

アゴニスト

敵対者

アゴニスト	α-メチルヒスタミン BP 2.94 シプラリサント（GT-2331） GT-2203（VUF-5296）ヒスタミンイメティットイメピップイメトリジン（BP-1-5375） L-ヒスチジンメチメピッププロキシファン SCH-50971 VUF-5297
敵対者	A-349821 A-423579 ABT-239 ABT-652 AZD5213 バヴィサントベタヒスチンブリマミドシプロキシファンクロベンプロピットコネシンエネリサント GSK-189254 インペンタミンヨードフェンプロピトイルダビサント JNJ-5207852 NNC 38-1049 PF-03654746 ピトリサント SCH-79687 チオペラミド VUF-5681

アゴニスト	4-メチルヒスタミン α-メチルヒスタミンヒスタミン L-ヒスチジン OUP-16 VUF-8430
敵対者	JNJ-7777120 ミアンセリンセリフォラントチオペラミドトレフォラント VUF-6002

参照: 受容体/シグナル伝達調節因子; モノアミン代謝調節薬; モノアミン再取り込み阻害剤

ムスカリン性アセチルコリン受容体モジュレーター

mAChR

アゴニスト

敵対者

前駆体（およびプロドラッグ）

参照: 受容体/シグナル伝達調節因子; ニコチン性アセチルコリン受容体モジュレーター; アセチルコリン代謝・輸送調節薬