ダノプレビル

ダノプレビル
臨床データ
その他の名前	ITMN-191、RG-7227
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	調査中;
識別子
	IUPAC名 (2 R ,6 S ,12 Z ,13a S ,14a R ,16a S )-6-[( tert -ブトキシカルボニル)アミノ]-14a-[ N -(シクロプロパンスルホニル)カルバモイル]-5,16-ジオキソ-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-ヘキサデカヒドロシクロプロパ[ e ]ピロロ[1,2- a ] [1,4]ジアザシクロペンタデシン-2-イル 4-フルオロ-1,3-ジヒドロ-2 H -イソインドール-2-カルボキシレート;
CAS番号	850876-88-9;
PubChem CID	56841889;
ケムスパイダー	9460579;
ユニイ	911Z9PCQ5F;
ケッグ	D09884;
チェムブル	ChEMBL2311191;
NIAID ChemDB	488730;
PDBリガンド	TSV ( PDBe、RCSB PDB );
化学および物理データ
式	C 35 H 46 F N 5 O 9 S
モル質量	731.84 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	;
	笑顔 CC(C)(C)OC(=O)N[C@@H]1CCCCC\C=C/[C@@H]2C[C@]2(NC(=O)[C@@H]3C[C@H](CN3C1=O)OC(=O)N4Cc5cccc(F)c5C4)C(=O)NS(=O)(=O)C6CC6;
	InChI InChI=1S/C35H46FN5O9S/c1-34(2,3)50-32(45)37-27-13-8-6-4-5-7-11-22-17-35 (22,31(44)39-51(47,48)24-14-15-24)38-29(42)28-16-23(19-41(28)30(27)43)49 -33(46)40-18-21-10-9-12-26(36)25(21)20-40/h7,9-12,22-24,27-28H,4-6,8,13-20H2,1-3H3,(H,37,45)(H,38,42)(H,39,44)/b11-7-/t22-,23-,27-,28+,35-/m1/s1; キー:ZVTDLPBHTSMEJZ-UPZRXNBOSA-N;

ダノプレビル（INN）^{[ 1 ]}は、経口投与可能な^{[ 2 ]} 15員環大環状ペプチド模倣薬で、NS3 / 4A HCVプロテアーゼを阻害する。^{[ 3 ]}アシルスルホンアミド、フルオロイソインドール、tert-ブチルカルバメート基を含む。ダノプレビルは、HCVの複数の遺伝子型1～6および主要な変異体（GT1b、 IC ₅₀ = 0.2～0.4 nM、レプリコンGT1b、EC ₅₀ = 1.6 nM）に対する良好な効力プロファイルに基づき、臨床候補薬となっている。 ^{[ 4 ]}ダノプレビルは、 COVID-19の治療を目的としたリトナビルとの併用による非盲検単群臨床試験で評価されており^[⁵^] 、2番目の試験ではロピナビル/リトナビルと比較して良好な結果^を示した。^[⁶

歴史

ダノプレビルは当初アレイ・バイオファーマ社によって開発され、その後、ロシュ社にライセンス供与されてさらなる開発と商業化が進められました。2013年、ロシュ社はダノプレビルをアスクレティス社にライセンス供与し、中国での開発・製造をガノボ社という商標で行いました。^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}

参考文献

^ 「医薬品物質の国際非商標名（INN）。推奨される国際非商標名：リスト64」（PDF）。世界保健機関。265ページ。 2017年2月25日閲覧。
^ Deutsch M, Papatheodoridis GV (2010年8月). 「ダノプレビル：HCV感染症の経口治療薬として期待される低分子NS3/4Aプロテアーゼ阻害剤」Current Opinion in Investigational Drugs . 11 (8): 951–63 . PMID 20721837 .
^ Jiang Y, Andrews SW, Condroski KR, Buckman B, Serebryany V, Wenglowsky S, et al. (2014年3月). 「C型肝炎ウイルス（HCV）NS3/4Aプロテアーゼに対する高度に選択的で強力な阻害剤、ダノプレビル（ITMN-191/R7227）の発見」. Journal of Medicinal Chemistry . 57 (5): 1753–69 . doi : 10.1021/jm400164c . PMID 23672640 .
^ Levin J編 (2015). 「7.4.1 ダノプレビル (ITMN-191)」.創薬におけるマクロサイクル. 英国王立化学協会. doi : 10.1039/9781782623113 . ISBN 978-1-84973-701-2。
^ Chen H, Zhang Z, Wang L, Huang Z, Gong F, Li X; et al. (2020). 「COVID-19患者の治療にHCVプロテアーゼ阻害剤ダノプレビルを用いた初の臨床試験」 . Medicine (Baltimore) . 99 (48) e23357. doi : 10.1097/MD.0000000000023357 . PMC 7710192. PMID 33235105 . {{cite journal}}: CS1 maint: 複数の名前: 著者リスト (リンク)
^ Zhang Z, Wang S, Tu X, Peng X, Huang Y, Wang L; et al. (2020). 「COVID-19患者の治療におけるダノプレビルとロピナビル/リトナビルの核酸検査陰性化までの時間と入院期間に関する比較研究」 . J Med Virol . 92 (11): 2631– 2636. doi : 10.1002/jmv.26141 . PMC 7300667. PMID 32501538 . {{cite journal}}: CS1 maint: 複数の名前: 著者リスト (リンク)
^ Ng E (2018年7月17日). 「シンガポールの政府系ファンドGIC、中国の製薬会社アスクレティスの香港IPOに7,500万ドルを投資」サウスチャイナ・モーニング・ポスト. 2018年8月10日閲覧。
^ Speights K (2017年2月21日). 「アレイ・バイオファーマの株価はどこまで上昇するか？」 .モトリーフール. 2018年8月13日閲覧。

さらに読む

Seiwert SD, Andrews SW, Jiang Y, Serebryany V, Tan H, Kossen K, 他 (2008年12月). 「C型肝炎ウイルスNS3/4Aプロテアーゼ阻害剤ITMN-191 (R7227)の前臨床特性」 . 『抗菌剤と化学療法』 . 52 ( 12): 4432–41 . doi : 10.1128/AAC.00699-08 . PMC 2592891. PMID 18824605 .

この抗感染薬の記事はスタブです。不足している情報を追加してWikipediaに貢献してください。

COVID-19パンデミックに関するこの記事はスタブです。不足している情報を追加してWikipediaに貢献してください。

[INN-1] 「医薬品物質の国際非商標名（INN）。推奨される国際非商標名：リスト64」（PDF）。世界保健機関。265ページ。 2017年2月25日閲覧。

[Deutsch-2] Deutsch M, Papatheodoridis GV (2010年8月). 「ダノプレビル：HCV感染症の経口治療薬として期待される低分子NS3/4Aプロテアーゼ阻害剤」Current Opinion in Investigational Drugs . 11 (8): 951–63 . PMID 20721837 .

[Jiang-3] Jiang Y, Andrews SW, Condroski KR, Buckman B, Serebryany V, Wenglowsky S, et al. (2014年3月). 「C型肝炎ウイルス（HCV）NS3/4Aプロテアーゼに対する高度に選択的で強力な阻害剤、ダノプレビル（ITMN-191/R7227）の発見」. Journal of Medicinal Chemistry . 57 (5): 1753–69 . doi : 10.1021/jm400164c . PMID 23672640 .

[4] Levin J編 (2015). 「7.4.1 ダノプレビル (ITMN-191)」.創薬におけるマクロサイクル. 英国王立化学協会. doi : 10.1039/9781782623113 . ISBN 978-1-84973-701-2。

[pmid33235105-5] Chen H, Zhang Z, Wang L, Huang Z, Gong F, Li X; et al. (2020). 「COVID-19患者の治療にHCVプロテアーゼ阻害剤ダノプレビルを用いた初の臨床試験」 . Medicine (Baltimore) . 99 (48) e23357. doi : 10.1097/MD.0000000000023357 . PMC 7710192. PMID 33235105 . {{cite journal}}: CS1 maint: 複数の名前: 著者リスト (リンク)

[pmid32501538-6] Zhang Z, Wang S, Tu X, Peng X, Huang Y, Wang L; et al. (2020). 「COVID-19患者の治療におけるダノプレビルとロピナビル/リトナビルの核酸検査陰性化までの時間と入院期間に関する比較研究」 . J Med Virol . 92 (11): 2631– 2636. doi : 10.1002/jmv.26141 . PMC 7300667. PMID 32501538 . {{cite journal}}: CS1 maint: 複数の名前: 著者リスト (リンク)

[7] Ng E (2018年7月17日). 「シンガポールの政府系ファンドGIC、中国の製薬会社アスクレティスの香港IPOに7,500万ドルを投資」サウスチャイナ・モーニング・ポスト. 2018年8月10日閲覧。

[8] Speights K (2017年2月21日). 「アレイ・バイオファーマの株価はどこまで上昇するか？」 .モトリーフール. 2018年8月13日閲覧。

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[

を

[ 7 ]

[ 8 ]