ムスカリン性アセチルコリン受容体M1

CHRM1
利用可能な構造
PDBオーソログ検索: PDBe RCSB
識別子
エイリアスCHRM1、HM1、M1、M1R、コリン作動性受容体ムスカリン1
外部IDオミム：118510; MGI : 88396;ホモロジーン: 20189;ジーンカード：CHRM1; OMA :CHRM1 - オルソログ
オーソログ
種人間ねずみ
エントレズ

1128

12669

アンサンブル

ENSG00000168539

ENSMUSG00000032773

ユニプロット

P11229

P12657

RefSeq (mRNA)

NM_000738

NM_001112697
NM_007698

RefSeq（タンパク質）

NP_000729

NP_001106167
NP_031724

場所（UCSC）11章: 62.91 – 62.92 Mb19章: 8.64 – 8.66 MB
PubMed検索[3][4]
ウィキデータ
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ムスカリン性アセチルコリン受容体M1は、コリン作動性受容体ムスカリン1としても知られ、ヒトではCHRM1遺伝子によってコードされているムスカリン性受容体である。[5] 11q13に局在する。[5]

この受容体は、節後神経の神経節で遅いEPSPを媒介することが発見されており[6] 、外分泌腺や中枢神経系によく見られます。 [7] [8]

この受容体は主にG qクラスGタンパク質 [9] [10] に結合しており、ホスホリパーゼCのアップレギュレーション、ひいてはイノシトールトリスリン酸と細胞内カルシウムのアップレギュレーションをシグナル伝達経路として利用しています。このように結合した受容体はCTXやPTXの影響を受けにくいと考えられます。しかし、G i （下流のcAMPの減少を引き起こす）とG s（cAMP の増加を引き起こす）も特定の組織における相互作用に関与することが示されており、それぞれPTX とCTX の影響を受けやすいと考えられます。

効果

自由生活アメーバにおける発生

ヒトM1受容体の構造的相同性はあるものの配列相同性がないものが、アカンサメーバ・カステラーニ[15]およびネグレリア・フォーレリ[16]で報告されている。ヒトM1受容体拮抗薬（アトロピン、ジフェンヒドラミンなど）は、これらの病原体に対して抗増殖作用を発揮することが示されている。

機構

G qと結合し、 G iおよびG sにもわずかに結合する。その結果、EPSPが遅くなり、K +コンダクタンスが低下する。[12] [17] G qヘテロ三量体は多塩基性C末端ドメインを介して事前に組み立てられる。[9]

リガンド

アゴニスト

アロステリックモジュレーター

  • BQCA [19]
  • BQZ-12 [20]
  • VU-0090157 [21]
  • VU-0029767 [21]
  • VU0467319 [22]
  • [ 3 H]PT-1284-M1選択的PAM放射性リガンド[23]

敵対者

参照

参考文献

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さらに読む

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