セラメクチン

セラメクチン
臨床データ
商号革命、拠点、反乱
その他の名前25-シクロヘキシル-25-デ(1-メチルプロピル)-5-デオキシ-22,23-ジヒドロ-5-(ヒドロキシイミノ)-アベルメクチンB1単糖類[ 1 ]
AHFS / Drugs.com国際的な医薬品名
ライセンスデータ
投与経路トピック
ATCvetコード
法的地位
法的地位
識別子
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
ユニイ
チェムブル
CompToxダッシュボード（EPA）
ECHA 情報カード100.250.168
化学および物理データ
式C 43 H 63 N O 11
モル質量769.973  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • C[C@H]1CC[C@]2(C[C@@H]3C[C@H](O2)C/C=C(/[C@H]([C@H](/C=C/C=C/4\CO[C@H]\5[C@@]4([C@@H](C=C(/C5=N/O)C)C(=O)O3)O)C)O[C@H]6C[C@@H]([C@H]([C@@H](O6)C)O)OC)\C)O[C@@H]1C7CCCCC7
  • InChI=1S/C43H63NO11/c1-24-11-10-14-30-23-50-40-36(44-48)27(4)19-33(43(30,40)47)41(46)52-32-2 0-31(16-15-25(2)38(24)53-35-21-34(49-6)37(45)28(5)51-35)54-42(22-32)18-17-26(3)39(55-42)29-1 2-8-7-9-13-29/h10-11,14-15,19,24,26,28-29,31-35,37-40,45,47-48H,7-9,12-13,16-18,20-23H2,1-6H3/b11-10+,25-15+,30-14+,44-36-/t24-,26-,28-,31+,32-,33-,34-,35-,37-,38-,39-,40+,42+,43+/m0/s1 ☒北
  • キー:AFJYYKSVHJGXSN-XHKIUTQPSA-N ☒北
 ☒北チェックはい （これは何ですか？）（確認）  

セラメクチンは、レボリューションなどのブランド名で販売されており、 犬と猫に使用される局所用寄生虫駆除薬および駆虫薬です。[ 2 ]犬ではフィラリア、ノミ、ミミダニ、疥癬（疥癬）、および特定の種類のマダニによる感染症を治療および予防し、猫ではフィラリア、ノミ、ミミダニ、鉤虫、および回虫による感染症を予防します。構造上、イベルメクチンおよびミルベマイシンと類似しています。セラメクチンはヒトへの使用は承認されていません。

獣医学的用途

セラメクチンは局所的に塗布される。[ 2 ]水に混和しない。 [ 2 ]

作用機序

セラメクチンは、筋肉のシナプスにあるグルタミン酸依存性塩素イオンチャネルを活性化することで寄生虫を無力化する。[ 7 ]セラメクチンは脱感作を起こさずに塩素イオンチャネルを活性化し、塩素イオンが神経細胞に入り込み、神経筋麻痺、筋収縮障害、そして最終的には死に至る。[ 7 ]

この物質は体内および表面寄生虫感染の両方に効果があります。[ 8 ]皮膚や毛包 から体内に吸収され、血流、腸、皮脂腺を通って移動します。寄生虫は動物の血液や分泌物を餌としてこの薬剤を摂取します。

副作用

セラメクチンは2003年のレビューで安全かつ効果的であることが判明しました。[ 9 ]

セラメクチンは安全性が高く、ペットの1%未満に副作用が見られます。副作用が発生した場合、最も多く見られるのは塗布部位の一時的な刺激や脱毛です。これらの症状（よだれ、呼吸の速さ、協調運動障害、嘔吐、下痢など）は、セラメクチンが犬の血流中に高濃度に存在するフィラリアなどの脆弱な寄生虫を殺したことによるショック症状である可能性があります。これは、薬剤自体に対するアレルギー反応ではなく、薬剤使用前に検出されなかった、または過小評価された感染症による反応です。

社会と文化

ブランド名

セラメクチンは、 KRKA社製の Selehold 、 Norbrook Laboratories Limited社製の Selarid 、 Zoetis社製の Revolution および Stronghold 、Aurora Pharmaceuticals 社製の Revolt、 Virbac社製の Senergyなど、さまざまなブランド名で販売されています。

類似製品

犬用の主な競合製品としては、フィラリア駆除用のイベルメクチン（商品名ストロメクトール、イベルメックなど）またはミルベマイシンオキシム（インターセプター）、ノミ駆除用のイミダクロプリドおよびモキシデクチン（アドボケイト）、フィプロニル（フロントライン）またはルフェヌロン（プログラム）、および両方に対するミルベマイシンオキシム/ルフェヌロンの組み合わせ（センチネル）などがあります。

参考文献

  1. ^ Bishop BF, Bruce CI, Evans NA, Goudie AC, Gration KA, Gibson SP, et al. (2000年8月). 「セラメクチン：犬と猫のための新規広域スペクトル寄生虫駆除剤」. Veterinary Parasitology . 91 ( 3–4 ): 163– 176. doi : 10.1016/s0304-4017(00)00289-2 . PMID  10940519 .{{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書き設定 (リンク)
  2. ^ a b c d「Revolution- selamectin solution」 DailyMed 、 2023年12月1日。 2024年2月6日閲覧。
  3. ^ 「Evicto EPAR」 .欧州医薬品庁. 2019年8月1日. 2024年6月26日閲覧。
  4. ^ 「Evicto PI」。医薬品連合登録簿。2019年7月23日。 2024年12月26日閲覧。
  5. ^ 「Stronghold EPAR」 .欧州医薬品庁. 2008年3月25日. 2024年6月29日閲覧。
  6. ^ 「Stronghold PI」 .医薬品連合登録簿. 1999年12月3日. 2024年12月26日閲覧。
  7. ^ a bカレセ F、カレセ F、サマディ M (2024). 「セラメクチン」。毒物学百科事典。 pp.  463–466 .土井: 10.1016/B978-0-12-824315-2.00896-4。ISBN 978-0-323-85434-4。
  8. ^ Junquera P (2015). 「セラメクチン」 . Parasitipedia.net . 2025年11月5日閲覧。
  9. ^ Pipano E (2003). 「セラメクチンによる犬と猫の外部寄生虫と内部寄生虫の駆除に関する最近の進歩」イスラエル獣医学ジャーナル. 58 ( 2–3 ). 2008年4月14日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2008年7月5日閲覧。
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