ムスカリン毒素1(MT1)は、アフリカマンバ(Dendroaspis angusticeps)の毒に由来する65アミノ酸残基からなる小さなペプチドファミリーに属し、ムスカリン受容体サブタイプM1(Ki=20–35 nM)[1]およびM4 (Ki=30–72 nM) [1]に対する二重特異性を有しています。ニコチン毒素と同様に、ムスカリン毒素は3本指の折り畳み構造を有し、コリン作動性シナプスに作用する毒素の大規模なスーパーファミリーの特徴です。
タンパク質ファミリー
| ムスカリン毒素1 |
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 PDB 4DO8からのムスカリン毒素MT1(MT1)の結晶構造[2] |
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| シンボル | MT1 |
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| SCOP2 | 1F94 / スコープ / サフファム |
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参考文献
- ^ ab セルヴァン D、ブランシェ G、ムーリエ G、マルケ C、マルコン E、フルシャール ガイヤール C (2011 年 11 月)。 「ムスカリン毒素」。毒物。58 ( 6–7 ): 455–63 .土井:10.1016/j.toxicon.2011.08.004。PMID 21906611。
- ^ PDB : 4DO8 : Fruchart-Gaillard C, Mourier G, Blanchet G, Vera L, Gilles N, Ménez R, Marcon E, Stura EA, Servent D (2012年6月). 「3本指フォールド毒素の工学的改変により、ムスカリン性およびアドレナリン性受容体に対する独自の薬理学的プロファイルを持つリガンドが創出される」. PLOS ONE . 7 (6) e39166. Bibcode :2012PLoSO...739166F. doi : 10.1371/journal.pone.0039166 . PMC 3375269. PMID 22720062 .
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| mAChRツールチップ ムスカリン性アセチルコリン受容体 | | アゴニスト | |
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| 敵対者 | - 3-キヌクリジニルベンジレート
- 4-DAMP
- 臭化アクリジニウム(+ホルモテロール)
- アベディテロール
- AF-DX 250
- AF-DX 384
- 臭化アンブトニウム
- アニソダミン
- アニソジン
- 抗ヒスタミン薬(第一世代)(例:ブロムフェニラミン、ブクリジン、カプトジアム、クロルフェニラミン(クロルフェニラミン)、シンナリジン、クレマスチン、シプロヘプタジン、ジメンヒドリナート、ジメチンデン、ジフェンヒドラミン、ドキシルアミン、メクリジン、メキタジン、ペルラピン、フェニンダミン、フェニラミン、フェニルトロキサミン、プロメタジン、プロピオマジン、トリプロリジン)
- AQ-RA 741
- アトロピン
- アトロピンメトニトレート
- 非定型抗精神病薬(例:クロザピン、フルペルラピン、オランザピン(フルオキセチン併用)、リラピン、クエチアピン、テニラピン、ゾテピン)
- ベナクチジン
- ベンザトロピン(ベンズトロピン)
- ベンジロン
- ベンジリルコリンマスタード
- ベンジダミン
- ベボニウム
- BIBN 99
- ビペリデン
- ボルナプリン
- カミロフィン
- CAR-226,086
- CAR-301,060
- CAR-302,196
- CAR-302,282
- CAR-302,368
- CAR-302,537
- CAR-302,668
- カラミフェン
- 臭化シメトロピウム
- 臭化クリジニウム
- クロペラスチン
- CS-27349
- シクロベンザプリン
- シクロペントレート
- ダリフェナシン
- DAU-5884
- デスフェソテロジン
- デキセチミド
- DIBD
- ジシクロベリン(ジシクロミン)
- ジヘキシベリン
- ジフェメリン
- ジフェマニルメチル硫酸塩
- ディトラン
- ドロフェニン
- EA-3167
- EA-3443
- EA-3580
- EA-3834
- 臭化エメプロニウム
- エタナウチン
- エチベンザトロピン(エチベンズトロピン)
- フェンピベリニウム
- 臭化フェントニウム
- フェソテロジン
- フラボキサート
- 臭化グリコピロニウム(+ベクロメタゾン/ホルモテロール、+インダカテロール、+ネオスチグミン)
- ヘキサヒドロジフェニドール
- ヘキサヒドロシラジフェニドール
- ヘクスブチノール
- ヘキソシクリウム
- ヒンバシン
- HL-031,120
- ホマトロピン
- イミダフェナシン
- 臭化イプラトロピウム(+サルブタモール)
- イソプロパミド
- J-104,129
- ヒヨスチアミン
- マンバ毒素3
- マンバ毒素7
- マサティコル
- メベベリン
- メラドラジン
- メペンゾラート
- メタンテリン
- メトクトラミン
- メチルアトロピン
- メチルホマトロピン
- メチルスコポラミン
- メティクセン
- ムスカリン毒素7
- N-エチル-3-ピペリジルベンジレート
- N-メチル-3-ピペリジルベンジレート
- ネフォパム
- オクタトロピンメチルブロミド(アニソトロピンメチルブロミド)
- オルフェナドリン
- オテンゼパッド(AF-DX 116)
- 臭化オチロニウム
- ヨウ化オキサピウム
- 臭化オキシトロピウム
- オキシブチニン
- オキシフェンサイクリミン
- オキシフェノニウム臭化物
- PBID
- PD-102,807
- PD-0298029
- ペンチエネート
- ペチジン
- pFHHSiD
- フェングルタリミド
- フェニルトロキサミン
- ピペンゾラート臭化物
- ピペリドレート
- ピレンゼピン
- ピロヘプチン
- ピゾチフェン
- ポルディン
- プリジノール
- 臭化プリフィニウム
- プロシクリジン
- プロフェナミン(エトプロパジン)
- 臭化プロパンテリン
- プロピベリン
- キニジン
- 3-キヌクリジニルチオクロマン-4-カルボキシレート
- レベフェナシン
- ロシベリン
- RU-47,213
- SCH-57,790
- SCH-72,788
- SCH-217,443
- スコポラミン(ヒヨスシン)
- スコポラミンブチルブロミド(ヒヨスチンブチルブロミド)
- シラヘキサシクリウム
- 臭化ソフピロニウム
- ソリフェナシン
- SSRIツールチップ 選択的セロトニン再取り込み阻害薬(例、フェモキセチン、パロキセチン)
- テレンゼピン
- テロジリン
- 四環系抗うつ薬(例:アモキサピン、マプロチリン、ミアンセリン、ミルタザピン)
- ヨウ化ティエモニウム
- 臭化チメピジウム
- 臭化チオトロピウム
- 臭化チキジウム
- トフェナシン
- トルテロジン
- 三環系抗うつ薬(例:アミトリプチリン(+ペルフェナジン)、アミトリプチリノキシド、ブトリプチリン、シドキセピン、クロミプラミン、デシプラミン、デスメチルデシプラミン、ジベンゼピン、ドスレピン(ドチエピン)、ドキセピン、イミプラミン、ロフェプラミン、ニトロキサゼピン、ノーシアデン(デスメチルドスレピン)、ノルトリプチリン、プロトリプチリン、キヌプラミン、トリミプラミン)
- トリジヘキセチル
- トリヘキシフェニジル
- トリメブチン
- トリピタミン(トリピトラミン)
- トロパシン
- トロパテピン
- トロピカミド
- トロピンベンジレート
- 塩化トロスピウム
- 定型抗精神病薬(例:クロルプロマジン、クロルプロチキセン、シアメマジン(シアメプロマジン)、ロキサピン、メソリダジン、チオリダジン)
- 臭化ウメクリジニウム(+ビランテロール)
- WIN-2299
- ザノメリン
- ザミフェナシン
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前駆体 (およびプロドラッグ) | |
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