タンパク質ファミリー
| ムスカリン毒素7 |
|---|
 PDB 2VLWからのムスカリン毒素7(MT7)の結晶構造[1] |
|
| シンボル | MT7 |
|---|
| SCOP2 | 1F94 / スコープ / サフファム |
|---|
ムスカリン毒素7(MT7 )は、アフリカマンバ(Dendroaspis angusticeps)
の毒に由来する65アミノ酸 残基からなる小さなペプチドファミリーの一員であり、主にムスカリン受容体のM1サブタイプを標的とします。ニコチン毒素と同様に、ムスカリン毒素は3本指の折り畳み構造を有し、これはコリン作動性シナプスに作用する毒素の大規模なスーパーファミリーの特徴です。
MT7は二量体の形でヒトM1受容体に結合すると考えられており、MT7ループIIとIIIの先端が一方のhM1プロトマーに接触し、ループIの先端がもう一方のプロトマーに結合する。[2]
PDB ID 60IJ を BIOVA Discovery Visual Studio でレンダリングしたもの。ムスカリン毒素 7(黄色のリボン)がムスカリン M1 受容体に結合している(赤→青は N→C 末端を示す)
参考文献
- ^ Fruchart-Gaillard C, Mourier G, Marquer C, Stura E, Birdsall NJ, Servent D (2008年12月). 「遊離状態およびN-メチルスコポラミン占有状態におけるMT7毒素とヒトムスカリン性M1受容体との異なる相互作用」Mol. Pharmacol . 74 (6): 1554–63 . doi :10.1124/mol.108.050773. PMID 18784346. S2CID 9480977.
- ^ Fruchart-Marquer C, Fruchart-Gaillard C, Letellier G, Marcon E, Mourier G, Zinn-Justin S, Ménez A, Servent D, Gilquin B (2011年9月). 「実験的二重変異サイクルデータに基づくリガンド-Gタンパク質共役受容体(GPCR)複合体の構造モデル:二量体hM1ムスカリン受容体に結合したMT7ヘビ毒」J Biol Chem . 286 (36): 31661–75 . doi : 10.1074/jbc.M111.261404 . PMC 3173127 . PMID 21685390.
|
|---|
| mAChRツールチップ ムスカリン性アセチルコリン受容体 | | アゴニスト | |
|---|
| 敵対者 | - 3-キヌクリジニルベンジレート
- 4-DAMP
- 臭化アクリジニウム(+ホルモテロール)
- アベディテロール
- AF-DX 250
- AF-DX 384
- 臭化アンブトニウム
- アニソダミン
- アニソジン
- 抗ヒスタミン薬(第一世代)(例:ブロムフェニラミン、ブクリジン、カプトジアム、クロルフェニラミン(クロルフェニラミン)、シンナリジン、クレマスチン、シプロヘプタジン、ジメンヒドリナート、ジメチンデン、ジフェンヒドラミン、ドキシルアミン、メクリジン、メキタジン、ペルラピン、フェニンダミン、フェニラミン、フェニルトロキサミン、プロメタジン、プロピオマジン、トリプロリジン)
- AQ-RA 741
- アトロピン
- アトロピンメトニトレート
- 非定型抗精神病薬(例:クロザピン、フルペルラピン、オランザピン(フルオキセチン併用)、リラピン、クエチアピン、テニラピン、ゾテピン)
- ベナクチジン
- ベンザトロピン(ベンズトロピン)
- ベンジロン
- ベンジリルコリンマスタード
- ベンジダミン
- ベボニウム
- BIBN 99
- ビペリデン
- ボルナプリン
- カミロフィン
- CAR-226,086
- CAR-301,060
- CAR-302,196
- CAR-302,282
- CAR-302,368
- CAR-302,537
- CAR-302,668
- カラミフェン
- 臭化シメトロピウム
- 臭化クリジニウム
- クロペラスチン
- CS-27349
- シクロベンザプリン
- シクロペントレート
- ダリフェナシン
- DAU-5884
- デスフェソテロジン
- デキセチミド
- DIBD
- ジシクロベリン(ジシクロミン)
- ジヘキシベリン
- ジフェメリン
- ジフェマニルメチル硫酸塩
- ディトラン
- ドロフェニン
- EA-3167
- EA-3443
- EA-3580
- EA-3834
- 臭化エメプロニウム
- エタナウチン
- エチベンザトロピン(エチベンズトロピン)
- フェンピベリニウム
- 臭化フェントニウム
- フェソテロジン
- フラボキサート
- 臭化グリコピロニウム(+ベクロメタゾン/ホルモテロール、+インダカテロール、+ネオスチグミン)
- ヘキサヒドロジフェニドール
- ヘキサヒドロシラジフェニドール
- ヘクスブチノール
- ヘキソシクリウム
- ヒンバシン
- HL-031,120
- ホマトロピン
- イミダフェナシン
- 臭化イプラトロピウム(+サルブタモール)
- イソプロパミド
- J-104,129
- ヒヨスチアミン
- マンバ毒素3
- マンバ毒素7
- マサティコル
- メベベリン
- メラドラジン
- メペンゾラート
- メタンテリン
- メトクトラミン
- メチルアトロピン
- メチルホマトロピン
- メチルスコポラミン
- メティクセン
- ムスカリン毒素7
- N-エチル-3-ピペリジルベンジレート
- N-メチル-3-ピペリジルベンジレート
- ネフォパム
- オクタトロピンメチルブロミド(アニソトロピンメチルブロミド)
- オルフェナドリン
- オテンゼパッド(AF-DX 116)
- 臭化オチロニウム
- ヨウ化オキサピウム
- 臭化オキシトロピウム
- オキシブチニン
- オキシフェンサイクリミン
- オキシフェノニウム臭化物
- PBID
- PD-102,807
- PD-0298029
- ペンチエネート
- ペチジン
- pFHHSiD
- フェングルタリミド
- フェニルトロキサミン
- ピペンゾラート臭化物
- ピペリドレート
- ピレンゼピン
- ピロヘプチン
- ピゾチフェン
- ポルディン
- プリジノール
- 臭化プリフィニウム
- プロシクリジン
- プロフェナミン(エトプロパジン)
- 臭化プロパンテリン
- プロピベリン
- キニジン
- 3-キヌクリジニルチオクロマン-4-カルボキシレート
- レベフェナシン
- ロシベリン
- RU-47,213
- SCH-57,790
- SCH-72,788
- SCH-217,443
- スコポラミン(ヒヨスシン)
- スコポラミンブチルブロミド(ヒヨスチンブチルブロミド)
- シラヘキサシクリウム
- 臭化ソフピロニウム
- ソリフェナシン
- SSRIツールチップ 選択的セロトニン再取り込み阻害薬(例、フェモキセチン、パロキセチン)
- テレンゼピン
- テロジリン
- 四環系抗うつ薬(例:アモキサピン、マプロチリン、ミアンセリン、ミルタザピン)
- ヨウ化ティエモニウム
- 臭化チメピジウム
- 臭化チオトロピウム
- 臭化チキジウム
- トフェナシン
- トルテロジン
- 三環系抗うつ薬(例:アミトリプチリン(+ペルフェナジン)、アミトリプチリノキシド、ブトリプチリン、シドキセピン、クロミプラミン、デシプラミン、デスメチルデシプラミン、ジベンゼピン、ドスレピン(ドチエピン)、ドキセピン、イミプラミン、ロフェプラミン、ニトロキサゼピン、ノーシアデン(デスメチルドスレピン)、ノルトリプチリン、プロトリプチリン、キヌプラミン、トリミプラミン)
- トリジヘキセチル
- トリヘキシフェニジル
- トリメブチン
- トリピタミン(トリピトラミン)
- トロパシン
- トロパテピン
- トロピカミド
- トロピンベンジレート
- 塩化トロスピウム
- 定型抗精神病薬(例:クロルプロマジン、クロルプロチキセン、シアメマジン(シアメプロマジン)、ロキサピン、メソリダジン、チオリダジン)
- 臭化ウメクリジニウム(+ビランテロール)
- WIN-2299
- ザノメリン
- ザミフェナシン
|
|---|
|
|---|
前駆体 (およびプロドラッグ) | |
|---|
|