モルフィセプチン

モルフィセプチン
名前
IUPAC名
(2S)-1-[(2S)-2-アミノ-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロパノイル]-N-[(2S)-1-[(2S)-2-カルバモイルピロリジン-1-イル]-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル]ピロリジン-2-カルボキサミド[1]
その他の名前
チロシン-プロリン-フェニルアラニン-プロリン-NH2、PLO17
識別子
  • 74135-04-9 チェックはい
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
ケムスパイダー
  • 106565 ☒北
  • 119303
ユニイ
  • 97TZA8ANPC チェックはい
  • DTXSID10995574
  • InChI=1S/C28H35N5O5/c29-21(16-19-10-12-20(34)13-11-19)27(37)33-15-5-9-24(33)26(36)31-22(17-18-6-2-1-3-7-18)28(38)32-14-4-8-23(32)25(30)35/h1-3,6-7,10-13,21-24,34H,4-5,8-9,14-17,29H2,(H2,30,35)(H,31,36)/t21-,22-,23-,24-/m0/s1 ☒北
    キー: LSQXZIUREIDSHZ-ZJZGAYNASA-N ☒北
  • InChI=1/C28H35N5O5/c29-21(16-19-10-12-20(34)13-11-19)27(37)33-15-5-9-24(33)26(36)31-22(17-18-6-2-1-3-7-18)28(38) )32-14-4-8-23(32)25(30)35/h1-3,6-7,10-13,21-24,34H,4-5,8-9,14-17,29H2,(H2,30,35)(H,31,36)/t21-,22-,23-,24-/m0/s1
    キー: LSQXZIUREIDSHZ-ZJZGAYNABZ
  • c1ccc(cc1)C[C@@H](C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N)NC(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)[C@H](Cc4ccc(cc4)O)N
プロパティ
C 28 H 35 N 5 O 5
モル質量521.6グラム/モル
特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）における材料のものです。
☒北 検証する （何ですか  ？）チェックはい☒北

モルフィセプチンは、選択的μオピオイド受容体作動薬であるテトラペプチド（Tyr-Pro-Phe-Pro-NH 2 ）である。β-カソモルフィン由来であり、 δ-オピオイド受容体よりもμ-オピオイド受容体に対して1,000倍以上の選択性を有する。モルフィセプチンは脳室内（脳室系）に投与した場合、動物1匹あたり1.7 nmolのED 50鎮痛作用を示した。モルフィセプチンの鎮痛作用はナロキソンによって相殺されたことから、鎮痛作用はμ-オピオイド受容体を介していることが示唆される。[2]

モルフィセプチンは（1S,2S,3S,4S）型であるのに対し、デプロセプチンは（1S,2S,3S,4R）型である[84799-23-5]。

参照

参考文献

  1. ^ 「モルフィセプチン」ChemBase. 2012年3月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2011年8月1日閲覧。
  2. ^ Chang, K (1982年5月3日). 「モルフィセプチンおよびβ-カソモルフィンの脳室内投与による鎮痛作用：モルヒネ（μ）受容体結合親和性との相関」. Life Sciences . 30 (18): 1547– 1551. doi :10.1016/0024-3205(82)90242-9. PMID  6281604.
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