PB-28

PB-28
PB28
PB28
名前
IUPAC名
1-シクロヘキシル-4-[3-(5-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)プロピル]ピペラジン
その他の名前
PB28
識別子
3Dモデル(JSmol
チェビ
チェムブル
ケムスパイダー
ECHA 情報カード100.215.826
メッシュC097775
ユニイ
  • InChI=1S/C24H38N2O/c1-27-24-14-6-12-22-20(8-5-13-23(22)24)9-7-15-25-16- 18-26(19-17-25)21-10-3-2-4-11-21/h6,12,14,20-21H,2-5,7-11,13,15-19H2,1H3 ☒
    キー: PHRCDWVPTULQMT-UHFFFAOYSA-N ☒
  • InChI=1/C24H38N2O/c1-27-24-14-6-12-22-20(8-5-13-23(22)24)9-7-15-25-16-1 8-26(19-17-25)21-10-3-2-4-11-21/h6,12,14,20-21H,2-5,7-11,13,15-19H2,1H3
    キー: PHRCDWVPTULQMT-UHFFFAOYAW
  • COc1c(CCCC2CCCN3CCN(C4CCCCC4)CC3)c2ccc1
プロパティ
C 24 H 38 N 2 O
モル質量370.57 g/モル
特に記載がない限り、データは標準状態(25 °C [77 °F]、100 kPa)における材料のものです。
☒ 検証する (何ですか  ?) チェックはい☒

PB-28 [ 1 ]はシグマ2受容体の作動薬である。[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]

シクロヘキシルピペラジンから派生したものです。

参考文献

  1. ^ベラルディ F、コラブフォ NA、ジュディチェ G、ペローネ R、トルトレッラ V、ゴヴォーニ S、ルッキ L (1996)。 「新しいシグマおよび 5-HT1A 受容体リガンド: オメガ-(テトラリン-1-イル)-n-アルキルアミン誘導体」。J.Med.化学39 (1): 176–82 .土井: 10.1021/jm950409cPMID  8568804
  2. ^ Cassano G, Gasparre G, Contino M, Niso M, Berardi F, Perrone R, Colabufo NA (2006). 「シグマ2受容体作動薬PB28はSK-N-SH神経芽腫細胞の小胞体からのカルシウム放出を阻害する」. Cell Calcium . 40 (1): 23–8 . doi : 10.1016/j.ceca.2006.03.004 . PMID 16687172 . 
  3. ^ Azzariti A, Colabufo NA, Berardi F, Porcelli L, Niso M, Simone GM, Perrone R, Paradiso A (2006). 「シグマ2作動薬およびシグマ1拮抗薬受容体であるシクロヘキシルピペラジン誘導体PB28は、乳がんにおいて細胞増殖を阻害し、P糖タンパク質を調節し、アントラサイクリン系薬剤と相乗効果を発揮する」(PDF) . Mol. Cancer Ther . 5 (7): 1807–16 . doi : 10.1158/ 1535-7163.MCT -05-0402 . PMID 16891467. S2CID 24267660 .  
  4. ^ Colabufo NA, Berardi F, Abate C, Contino M, Niso M, Perrone R (2006年7月). 「シグマ2受容体はヒストン結合タンパク質か?」Journal of Medicinal Chemistry . 49 (14): 4153–8 . doi : 10.1021/jm0600592 . PMID 16821775 . 
  5. ^ Berardi F, Abate C, Ferorelli S, Uricchio V, Colabufo NA, Niso M, Perrone R (2009年12月). 「1-シクロヘキシル-4-[3-(5-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)プロピル]ピペラジン(PB28)の一連の類似体における、シグマ(2)受容体親和性と活性におけるピペラジンN原子の重要性の探究」. Journal of Medicinal Chemistry . 52 (23): 7817–28 . doi : 10.1021/jm9007505 . PMID 19842660 . 
  6. ^ Abate C, Elenewski J, Niso M, Berardi F, Colabufo NA, Azzariti A, Perrone R, Glennon RA (2010年2月). 「シグマ(2)受容体リガンドPB28とヒトヌクレオソームとの相互作用:H2A/H2B二量体との相互作用に関する計算論的および実験的プローブ」. ChemMedChem . 5 ( 2): 268– 73. doi : 10.1002/cmdc.200900402 . PMID 20077462. S2CID 33532349 .