オキサフロザン

オキサフロザン
臨床データ
商号	紛争
その他の名前	CERM-1766
投与経路	オーラル
ATCコード	N06AX10 ( WHO );
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）;
識別子
	IUPAC名 4-プロパン-2-イル-2-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]モルホリン;
CAS番号	26629-87-8 ; HCl: 26629-86-7 ;
PubChem CID	432824;
ケムスパイダー	382782;
ユニイ	V4WLW77V5Q; HCl: E10FW59D1I ;
ケッグ	D07340;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID50865308;
ECHA 情報カード	100.043.490
化学および物理データ
式	C 14 H 18 F 3 N O
モル質量	273.299 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O1CCN(C(C)C)CC1c2cc(C(F)(F)F)ccc2;

オキサフロザン（INN、商品名コンフリクタン）は、 1982年にフランスのソルベイ社がうつ病の治療薬として導入した抗うつ薬および抗不安薬ですが、その後製造が中止されています。^[¹^]^[²^]^[³^]^[⁴^]これはフルメキサドール（N-デアルキルオキサフロザン、2-(3-トリフルオロメチルフェニル)モルホリン、CERM-1841または1841-CERM）の前駆体であり、セロトニン 5-HT _1A（pK _i = 7.1）および5-HT _2C（pK _i = 7.5）受容体のアゴニストとして作用し、さらに、はるかに低い程度に、5-HT _2A（pK _i = 6.0）受容体のアゴニストとして作用すると報告されています。^[⁴^]^[⁵^]セロトニン作動性に加えて、オキサフロザンは高用量、特に過剰摂取時には抗コリン性の副作用を引き起こす可能性がある。^[⁶^]

参照

参考文献

^ Elks J (2014年11月14日). 『薬物辞典：化学データ：化学データ、構造、参考文献』 Springer. pp. 909–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
^スイス薬学会 (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM) . Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. p. 766. ISBN 3-88763-075-0。
^ Sittig M (1988).医薬品製造百科事典. パークリッジ, ニュージャージー州, 米国: Noyes Publications. p. 1122. ISBN 0-8155-1144-2。
^ ^a ^b Bégué JP, Bonnet-Delpon D (2008年6月2日). 「中枢神経系疾患に対する薬剤」 .フッ素の生物有機化学および医薬化学. John Wiley & Sons. pp. 303–. ISBN 978-0-470-28187-1。
^ Leysen DC (1999年2月). 「抗うつ薬としての可能性を持つ選択的5-HT2C作動薬」. IDrugs . 2 (2): 109–20 . PMID 16160946 .
^ Dutertre JP, Barbier P, Suc AL, Jonville AP, Autret E (1992). 「小児におけるオキサフロザンの過剰摂取」. Journal of Toxicology. Clinical Toxicology . 30 (1): 123–6 . doi : 10.3109/15563659208994452 . PMID 1542141 .

さらに読む

Rascol A, Maurel H, David J, Layani M (1974). 「[新規非三環系抗うつ薬オキサフロザンの予備的臨床結果]」. Thérapie (フランス語). 29 (1): 95–9 . PMID 4603757 .
Hache J, Duchene-Marullaz P, Streichenberger G (1974). 「新規非三環系抗うつ薬オキサフロザン（1,766 Cerm）の薬理学的プロファイル」. Thérapie (フランス語). 29 (1): 81– 93. PMID 4849381 .
Constantin M, Pognat JF (1979). 「ヒト、イヌ、ラットにおけるオキサフロザンの尿中代謝の比較研究。主要代謝物の同定」Arzneimittel-Forschung . 29 (1): 109–14 . PMID 582104 .
ベルトリーノ A、パレルモ M、ポロ V (1985)。「Un nouvel antidépresseur non tricyclique, l'oxaflozane, dans le traitement des Syndromes anxio-dépressifs」[オキサフロザン、不安うつ病症候群の治療における新しい非三環系抗うつ薬]。アクタセラピューティカ。11 (2): 209–218。
Aguglia E (1986). 「オキサフロザンの治療的価値について：身体症状を伴う不安・抑うつ型の情緒障害の治療における応用」Acta Therapeutica 12 ( 3): 259– 268.

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[Elks2014-1] Elks J (2014年11月14日). 『薬物辞典：化学データ：化学データ、構造、参考文献』 Springer. pp. 909–. ISBN 978-1-4757-2085-3。

[isbn3-88763-075-0-2] スイス薬学会 (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM) . Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. p. 766. ISBN 3-88763-075-0。

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[BéguéBonnet-Delpon2008-4] Bégué JP, Bonnet-Delpon D (2008年6月2日). 「中枢神経系疾患に対する薬剤」 .フッ素の生物有機化学および医薬化学. John Wiley & Sons. pp. 303–. ISBN 978-0-470-28187-1。

[pmid16160946-5] Leysen DC (1999年2月). 「抗うつ薬としての可能性を持つ選択的5-HT2C作動薬」. IDrugs . 2 (2): 109–20 . PMID 16160946 .

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v t e 抗不安薬（N05B）
5-HT _1A Rツールチップ 5-HT1A 受容体アゴニスト	ブスピロンゲピロンタンドスピロン
GABA _A Rツールチップ GABAA 受容体PAMツールチップのポジティブアロステリックモジュレーター	ベンゾジアゼピン：アジナゾラムアルプラゾラムブロマゼパムカマゼパムクロルジアゼポキシドクロバザムクロナゼパムクロラゼプ酸クロチアゼパムクロキサゾラムジアゼパム^# エチルロフラゼプ酸エチゾラムフルジアゼパムハラゼパムケタゾラムロラゼパム^# メダゼパムノルダゼパムオキサゼパムピナゼパムプラゼパム；その他：アルピデム^‡ バルビツール酸系薬剤（例：フェノバルビタール）カーバメート系薬剤（例：メプロバメート）カリソプロドールクロルメザノン^‡ エタノール（アルコール）エチフォキシン
ガバペンチ_ノイド（α2δVDCC遮断薬）	ガバペンチンガバペンチンエナカルビルフェニブトプレガバリン
抗うつ薬	SSRIツールチップ選択的セロトニン再取り込み阻害薬（例：エスシタロプラム） SNRIツールチップセロトニン・ノルエピネフリン再取り込み阻害剤（例：デュロキセチン） SARIツールチップセロトニン拮抗薬および再取り込み阻害剤（例：トラゾドン） TCAツールチップ三環系抗うつ薬（例：クロミプラミン^#） TeCAsツールチップ四環系抗うつ薬（例：ミルタザピン） MAOIツールチップモノアミン酸化酵素阻害剤（例：フェネルジン）；その他：アゴメラチンブプロピオンチアネプチンビラゾドンボルチオキセチン
交感神経遮断薬（抗アドレナリン薬）	α1遮断薬（例：プラゾシン） α2作動薬（例：クロニジン、デクスメデトミジン、グアンファシン）ベータ遮断薬（例：プロプラノロール、アテノロール、ベタキソロール、ナドロール、オクスプレノロール、ピンドロール）
その他	ベンゾクタミンシクロセリンファボモチゾールヒドロキシジンロルピプラゾールメビカルメピプラゾールニコチン（タバコ）オピプラモールオキサフロザン^‡ フェナグリコドールフェニブトピカミロンセランクチアガビントフィソパムバリドルム
^#WHO-EM ^‡市場から撤退臨床試験： ^†フェーズIII ^§フェーズIIIには決して進まない