プリン類似体

プリン類似体は、 代謝プリンの構造を模倣した代謝拮抗物質です

例

• 核酸塩基類似体
  • チオグアニンなどの チオプリンは、急性白血病および急性顆粒球性白血病の寛解期の治療に使用されます
    • アザチオプリンは主要な免疫抑制性細胞傷害性物質です。プロドラッグとして、移植における拒絶反応の抑制に広く使用されています。アザチオプリンは非酵素的にメルカプトプリンへと分解され、DNA合成を阻害するプリン類似体となります。免疫応答の誘導期におけるリンパ球のクローン増殖を阻害することで、細胞性免疫と体液性免疫の両方に作用します。また、自己免疫の抑制にも効果的です。
    • メルカプトプリン
    • チオグアニン
• ヌクレオシド類似体
  • クロファラビン
  • ペントスタチンとクラドリビンは、主に有毛細胞白血病の治療に使用されるアデノシン類似体です。
• ヌクレオチド類似体
  • フルダラビンは、複数のDNAポリメラーゼ、DNAプライマーゼ、およびDNAリガーゼIを阻害し、S期特異的です（これらの酵素はDNA複製中に非常に活性が高いため）。

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  プリン
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  メルカプトプリン
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  チオグアニン
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  フルダラビン

医療用途

プリン代謝拮抗薬は、DNA複製を阻害することで癌の治療に一般的に使用されています。^{[ 1 ]}

参考文献

1. Parker, William B. (2009). 「癌治療に使用されるプリンおよびピリミジン代謝拮抗物質の酵素学」 . Chem Rev. 109 ( 7): 2880–2893 . doi : 10.1021/cr900028p . PMC  2827868. PMID  19476376

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