S-17092

S-17092
法的地位
法的地位
識別子
  • [(2S,3aS,7aS)-1([(R,R)-2-フェニルシクロプロピル]カルボニル)-2-([チアゾリジン-3-イル]カルボニル)オクタヒドロ-1H-インドール
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
ユニイ
CompToxダッシュボードEPA
化学および物理データ
C 23 H 29 F N 2 O 2
モル質量384.495  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • O=C(N1CCCC1)[C@H]4N(C(=O)[C@H]3[C@H](c2ccc(F)cc2)C3)[C@H]5CCCC[C@H]5C4
  • InChI=1S/C23H29FN2O2/c24-17-9-7-15(8-10-17)18-14-19(18)22(27)26-20-6-2-1-5-16(20)13 -21(26)23(28)25-11-3-4-12-25/h7-10,16,18-21H,1-6,11-14H2/t16-,18-,19+,20-,21-/m0/s1 ☒
  • キー:JNUXCIMICQKTPX-RQUKQETFSA-N ☒
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S-17092は、プロリルエンドペプチダーゼ酵素の選択的阻害剤として作用する薬剤です。[ 1 ]この酵素は、脳内の多くの神経ペプチド神経伝達物質の代謝分解に関与しており、 [ 2 ] [ 3 ]酵素の作用を阻害すると、これらの神経ペプチドの活性が高まります。これにより、 S-17092は向知性作用を発揮し、アルツハイマー病パーキンソン病などの神経変性疾患に対する有望な新規治療薬となっています。[ 4 ] [ 5 ]

参照

参考文献

  1. ^ Barelli H, Petit A, Hirsch E, Wilk S, De Nanteuil G, Morain P, Checler F (1999年4月). 「S 17092-1、ヒトプロリンエンドペプチダーゼに対する非常に強力で特異的かつ細胞透過性の阻害剤」.生化学および生物物理学的研究通信. 257 (3): 657– 61. Bibcode : 1999BBRC..257..657B . doi : 10.1006/bbrc.1999.0366 . PMID  10208839 .
  2. ^ Bellemère G, Morain P, Vaudry H, Jégou S (2003年3月). 「新規プロリルエンドペプチダーゼ阻害剤S 17092のラット脳におけるサブスタンスPおよびα-メラノサイト刺激ホルモン分解に対する影響」Journal of Neurochemistry . 84 (5): 919–29 . doi : 10.1046/j.1471-4159.2003.01536.x . PMID 12603817 . S2CID 24773419 .  
  3. ^ Bellemère G, Vaudry H, Morain P, Jégou S (2005年5月). 「ラット脳におけるプロリルエンドペプチダーゼ阻害によるアルギニンバソプレシンおよび甲状腺刺激ホルモン放出ホルモンの異化作用への影響」Journal of Neuroendocrinology . 17 (5): 306–13 . doi : 10.1111/j.1365-2826.2005.01308.x . PMID 15869566 . S2CID 9129184 .  
  4. ^ Morain P, Lestage P, De Nanteuil G, Jochemsen R, Robin JL, Guez D, Boyer PA (2002). 「S 17092:記憶障害の治療薬として期待されるプロリルエンドペプチダーゼ阻害剤。前臨床および臨床研究」 . CNS Drug Reviews . 8 (1): 31– 52. doi : 10.1111/j.1527-3458.2002.tb00214.x . PMC 6741683. PMID 12070525 .  
  5. ^ Morain P, Boeijinga PH, Demazières A, De Nanteuil G, Luthringer R (2007). 「若年健常者における定量的脳波を用いたプロリルエンドペプチダーゼ阻害剤S 17092の向精神性プロファイル」Neuropsychobiology . 55 ( 3– 4): 176– 83. doi : 10.1159/000107070 . PMID 17700042 . S2CID 27856130 .