トルレスタット

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トルレスタット
トルレスタットの骨格式
トルレスタット分子のボールアンドスティックモデル
臨床データ
ATCコード
法的地位
法的地位
  • 市場から撤退
識別子
  • N -{[6-メトキシ-5-(トリフルオロメチル)-1-ナフチル]カルボチオイル}-N-メチルグリシン
CAS番号
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェムブル
CompToxダッシュボード EPA
化学および物理データ
C 16 H 14 F 3 N O 3 S
モル質量357.35  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • CN(CC(=O)O)C(=S)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2C(F)(F)F)OC
  • InChI=1S/C16H14F3NO3S/c1-20(8-13(21)22)15(24)11-5-3-4-10-9(11​​)6-7-12(23-2)14(10)16(17,18)19/h3-7H,8H2,1-2H3,(H,21,22) ☒
  • キー:LUBHDINQXIHVLS-UHFFFAOYSA-N ☒
 ☒チェックはい (これは何ですか?)(確認)  

トルレスタットINN ; AY-27773)はアルドース還元酵素阻害剤[ 1 ]であり、特定の糖尿病合併症の制御のために承認されています。[ 2 ]

いくつかの国で販売承認を得ていましたが、米国では毒性のため第III相試験に失敗し、FDAの承認も得られませんでした。 1997年、重度の肝毒性と死亡のリスクがあったため、ワイエス社によって製造が中止されました。アルレダーゼという商品名で販売されていました

参考文献

[編集]
  1. ^ Sestanj K, Bellini F, Fung S, et al. (1984年3月). 「N-[5-(トリフルオロメチル)-6-メトキシ-1-ナフタレニル]チオキソメチル]-N-メチルグリシン(トルレスタット)、強力な経口活性アルドース還元酵素阻害剤」J. Med. Chem . 27 (3): 255–6 . doi : 10.1021/jm00369a003 . PMID  6422042 .
  2. ^ Kador PF, Kinoshita JH, Sharpless NE (1985年7月). 「アルドース還元酵素阻害剤:糖尿病合併症の薬理学的コントロールにおける新たな薬剤群の可能性」. J. Med. Chem . 28 (7): 841–9 . doi : 10.1021/jm00145a001 . PMID 3925146 . 


    トルレスタット
    トルレスタットの骨格式
    トルレスタット分子のボールアンドスティックモデル
    臨床データ
    ATCコード
    法的地位
    法的地位
    • 市場から撤退
    識別子
    • N -{[6-メトキシ-5-(トリフルオロメチル)-1-ナフチル]カルボチオイル}-N-メチルグリシン
    CAS番号
    • 82964-04-3 チェックはい
    PubChem CID
    • 53359
    IUPHAR/BPS
    • 7404
    ケムスパイダー
    • 48194 ☒
    ユニイ
    • 0T93LG5NMK
    ケッグ
    • D02323 チェックはい
    チェムブル
    • ChEMBL436 ☒
    CompToxダッシュボード EPA
    • DTXSID80904890 DTXSID6048834, DTXSID80904890
    化学および物理データ
    C 16 H 14 F 3 N O 3 S
    モル質量357.35  g·mol −1
    3Dモデル(JSmol
    • インタラクティブ画像
    • CN(CC(=O)O)C(=S)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2C(F)(F)F)OC
    • InChI=1S/C16H14F3NO3S/c1-20(8-13(21)22)15(24)11-5-3-4-10-9(11​​)6-7-12(23-2)14(10)16(17,18)19/h3-7H,8H2,1-2H3,(H,21,22) ☒
    • キー:LUBHDINQXIHVLS-UHFFFAOYSA-N ☒
     ☒チェックはい (これは何ですか?)(確認)  

    トルレスタットINN ; AY-27773)はアルドース還元酵素阻害剤[1]であり、特定の糖尿病合併症の制御に承認されています。[2]

    いくつかの国で販売承認を得ていましたが、米国では毒性のため第III相試験に失敗し、FDAの承認も得られませんでした。 1997年、重度の肝毒性と死亡のリスクがあったため、ワイエス社によって製造が中止されました。アルレダーゼという商品名で販売されていました

    参考文献

    1. ^ Sestanj K, Bellini F, Fung S, et al. (1984年3月). 「N-[5-(トリフルオロメチル)-6-メトキシ-1-ナフタレニル]チオキソメチル]-N-メチルグリシン(トルレスタット)は、強力な経口活性アルドース還元酵素阻害剤である」. J. Med. Chem . 27 (3): 255–6 . doi :10.1021/jm00369a003. PMID  6422042.
    2. ^ Kador PF, Kinoshita JH, Sharpless NE (1985年7月). 「アルドース還元酵素阻害剤:糖尿病合併症の薬理学的コントロールにおける新たな薬剤群の可能性」. J. Med. Chem . 28 (7): 841–9 . doi :10.1021/jm00145a001. PMID  3925146.


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