ゼナレスタット

ゼナレスタット
名前
推奨IUPAC名
{3-[(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)メチル]-7-クロロ-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロキナゾリン-1(2H ) -イル}酢酸
識別子
3Dモデル(JSmol
ケムスパイダー
ケッグ
ユニイ
  • InChI=1S/C17H11BrClFN2O4/c18-10-2-1-9(13(20)5-10)7-22-16(25)12 -4-3-11(19)6-14(12)21(17(22)26)8-15(23)24/h1-6H,7-8H2,(H,23,24)
    キー: SXONDGSPUVNZLO-UHFFFAOYSA-N
  • InChI=1/C17H11BrClFN2O4/c18-10-2-1-9(13(20)5-10)7-22-16(25)12- 4-3-11(19)6-14(12)21(17(22)26)8-15(23)24/h1-6H,7-8H2,(H,23,24)
    キー: SXONDGSPUVNZLO-UHFFFAOYAB
  • C1=CC2=C(C=C1Cl)N(C(=O)N(C2=O)CC3=C(C=C(C=C3)Br)F)CC(=O)O
プロパティ
C 17 H 11 Br Cl F N 2 O 4
モル質量441.64グラム/モル
融点223~224℃(433~435°F、496~497K)
特に記載がない限り、データは標準状態(25 °C [77 °F]、100 kPa)における材料のものです。

ゼナレスタット(FK-366; FR-74366)はアルドース還元酵素阻害剤です。糖尿病性神経障害および白内障の治療薬として研究されましたが、開発は中止されました。[ 1 ]

参考文献

  • M.ハシモトら、EP 218999;イーアイデム、US 4734419 (1987、1988 両方とも藤沢宛)
  • 阻害速度論とソルビトール蓄積への影響:S. Ao et al., Metabolism 40, 77 (1991)
  • 糖尿病ラットにおける薬物動態と代謝:Y. 田中ら、Drug Metab. Dispos. 21, 677 (1993)
  • M.Kanamaruら、J.Clin.薬理学。 33、1122 (1993)。

  1. ^ "Zenarestat — AdisInsight" . Adis Insight . Springer International Publishing AG . 2016年1月3日閲覧