アルファトラジオール

アルファトラジオール
アルファトラジオールの骨格式
アルファトラジオール分子の球棒モデル
臨床データ
商号アヴィシス、アヴィシス、エル・クラネル・アルファ、パントスチン
その他の名前17α-エストラジオール; 17-エピエストラジオール; MX-4509; エストラ-1,3,5(10)-トリエン-3,17α-ジオール; β-エストラジオール（旧称、誤解を招く）[1]
AHFS / Drugs.com国際的な医薬品名
妊娠
カテゴリー
  • 研究なし

投与経路		トピック
薬物クラスエストロゲン; 5α-還元酵素阻害剤
ATCコード
  • なし
法的地位
法的地位
識別子
  • (8 R ,9 S ,13 S ,14 S ,17 R )-13-メチル-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-デカヒドロシクロペンタ[ a ]フェナントレン-3,17-ジオール
CAS番号
  • 57-91-0 チェックはい
PubChem CID
  • 68570
ケムスパイダー
  • 61840 チェックはい
ユニイ
  • 3VQ38D63M7
チェビ
  • チェビ:17160 チェックはい
チェムブル
  • ChEMBL286452 チェックはい
化学および物理データ
式C 18 H 24 O 2
モル質量272.388  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • OC1CCC3C1(C)CCC(c2cc4)C3CCc2cc4O
  • InChI=1S/C18H24O2/c1-18-9-8-14-13-5-3-12(19)10-11(13)2-4-15(14)16(18)6- 7-17(18)20/h3,5,10,14-17,19-20H,2,4,6-9H2,1H3/t14-,15-,16+,17-,18+/m1/s1 チェックはい
  • キー:VOXZDWNPVJITMN-SFFUCWETSA-N チェックはい
  （確認する）

アルファトラジオールは17α-エストラジオールとも呼ばれ、 Avicis、Avixis、Ell-Cranell Alpha、Pantostinなどのブランド名で販売されており、男性と女性のパターン脱毛症（男性型脱毛症またはパターン禿げ）の治療に局所的に使用される弱いエストロゲンおよび5α還元酵素阻害剤です。 [1] [2] [3] [4]これは、内因性ステロイドホルモンおよびエストロゲン17β-エストラジオール（または単にエストラジオール）の立体異性体です。[1]

医療用途

アルファトラジオールは、エタノール溶液の形で頭皮に塗布されます。他の脱毛症治療薬（外用薬または経口薬）と同様に、さらなる脱毛を防ぐためには継続的に塗布する必要があります。[5]一度失われた毛髪の再生は限られた範囲に限られます。一般的に、進行した脱毛症は薬物治療にあまり反応しません。これは歴史的に、毛根の喪失によるものと考えられてきました。[6]

大学主導の研究（ファイザーなどの企業の顧問を務める複数の著者を含む）では、103人の女性を対象にアルファトラジオールとミノキシジル（別の局所脱毛治療薬）を比較し、ミノキシジルの方がより効果的であることが判明しました。ミノキシジルとは対照的に、アルファトラジオールは毛髪の密度や太さの増加にはつながらず、この研究では脱毛の進行を遅らせたり安定化させたりしただけでした。[7]以前の研究では、全身的な副作用は認められず、17α-エストラジオールは男性型脱毛症を軽減する効果が認められましたが、発毛には効果がありませんでした。[8]

アルファトラジオールの他の研究は、パーキンソン病を含む神経変性疾患に向けられてきた。[9]

その他の脱毛治療薬としては、ケトコナゾール、フィナステリド、デュタステリドなどがあります。

禁忌

妊娠中、授乳中、または18歳未満の患者におけるアルファトラジオールの使用については、何も知られていない。添付文書では、これらの状況下での使用は推奨されていない。 [10]

副作用

局所的な灼熱感やかゆみは、アルファトラジオール自体の作用ではなく、溶媒中のエタノールによるものです。この溶液は皮脂の分泌を刺激する可能性があります。[10]

薬理学

薬力学

アルファトラジオール（上）と17β-エストラジオール（下）。

アルファトラジオール（17α-エストラジオール）は、女性の主な性ホルモンであるエストラジオール（17β-エストラジオール）とは、炭素原子17の立体化学によってのみ区別されます。17β-エストラジオールとは対照的に、17α-エストラジオールは、エストロゲン受容体に結合しますが、投与量と影響を受ける組織に応じて、女性化エストロゲン活性が低いか、まったくありません。 [11]アルファトラジオールは、テストステロンをジヒドロテストステロンに活性化する酵素5α還元酵素の阻害剤として作用し、毛髪の成長を制御する役割を果たします。[5] 17α-エストラジオールは、アルツハイマー病、パーキンソン病、その他の神経変性疾患の患者の治療に可能性のある治療薬として研究されています。[12] 17α-エストラジオール（硫酸化ナトリウム塩）は、1930年代から女性および男性を対象に研究・販売されてきた歴史的ホルモン補充療法（例えば、結合型エストロゲン、商品名プレマリンなど）の微量成分（10%未満）です。様々な形態の17α-エストラジオールがヒトにおいて生化学的パラメータ、有効性、エストロゲン性、代謝、安全性、忍容性に及ぼす影響に関する調査が発表されています。[13]

アルファトラジオールは、17β-エストラジオールの相対結合親和性の58%と11%でERαとERβに結合する。 [14]しかし、エストロゲン活性はエストラジオールの100倍低い。[15]一方、アルファトラジオールは、脳発現ER-Xにエストラジオールよりも強く結合して活性化することがわかっており、受容体に対する主要な内因性リガンドである可能性があることを示している。 [16]エストラジオールとは対照的に、アルファトラジオールはGタンパク質共役エストロゲン受容体のリガンドではない（親和性>10μM）。[17]

エストロゲン受容体リガンドのERαおよびERβに対する親和性
リガンドその他の名前相対結合親和性（RBA、％）a絶対結合親和性（K i、nM）aアクション
ERαERβERαERβ
エストラジオールE2; 17β-エストラジオール1001000.115 (0.04–0.24)0.15 (0.10–2.08)エストロゲン
エストロンE1; 17-ケトエストラジオール16.39 (0.7–60)6.5 (1.36–52)0.445 (0.3–1.01)1.75 (0.35–9.24)エストロゲン
エストリオールE3; 16α-OH-17β-E212.65 (4.03–56)26 (14.0–44.6)0.45 (0.35–1.4)0.7 (0.63–0.7)エストロゲン
エステトロールE4; 15α,16α-ジ-OH-17β-E24.03.04.919エストロゲン
アルファトラジオール17α-エストラジオール20.5（7～80.1）8.195 (2–42)0.2～0.520.43～1.2代謝物
16-エピエストリオール16β-ヒドロキシ-17β-エストラジオール7.795 (4.94–63)50??代謝物
17-エピエストリオール16α-ヒドロキシ-17α-エストラジオール55.45 (29–103)79～80??代謝物
16,17-エピエストリオール16β-ヒドロキシ-17α-エストラジオール1.013??代謝物
2-ヒドロキシエストラジオール2-OH-E222 (7–81)11～352.51.3代謝物
2-メトキシエストラジオール2-MeO-E20.0027～2.01.0??代謝物
4-ヒドロキシエストラジオール4-OH-E213 (8–70)7～561.01.9代謝物
4-メトキシエストラジオール4-MeO-E22.01.0??代謝物
2-ヒドロキシエストロン2-OH-E12.0～4.00.2～0.4??代謝物
2-メトキシエストロン2-MeO-E1<0.001～<1<1??代謝物
4-ヒドロキシエストロン4-OH-E11.0～2.01.0??代謝物
4-メトキシエストロン4-MeO-E1<1<1??代謝物
16α-ヒドロキシエストロン16α-OH-E1; 17-ケトエストリオール2.0～6.535??代謝物
2-ヒドロキシエストリオール2-OH-E32.01.0??代謝物
4-メトキシエストリオール4-MeO-E31.01.0??代謝物
エストラジオール硫酸塩E2S; エストラジオール3硫酸塩<1<1??代謝物
エストラジオール二硫酸塩エストラジオール3,17β-二硫酸塩0.0004???代謝物
エストラジオール3-グルクロン酸抱合体E2-3G0.0079???代謝物
エストラジオール17β-グルクロニドE2-17G0.0015???代謝物
エストラジオール3-グルコ-17β-硫酸塩E2-3G-17S0.0001???代謝物
エストロン硫酸塩E1S; エストロン3硫酸塩<1<1>10>10代謝物
安息香酸エストラジオールEB; エストラジオール3-ベンゾエート10???エストロゲン
エストラジオール17β-ベンゾエートE2-17B11.332.6??エストロゲン
エストロンメチルエーテルエストロン3-メチルエーテル0.145???エストロゲン
ent -エストラジオール1-エストラジオール1.31～12.349.44～80.07??エストロゲン
エキリン7-デヒドロエストロン13 (4.0–28.9)13.0～490.790.36エストロゲン
エキレニン6,8-ジデヒドロエストロン2.0～157.0～200.640.62エストロゲン
17β-ジヒドロエキリン7-デヒドロ-17β-エストラジオール7.9～1137.9～1080.090.17エストロゲン
17α-ジヒドロエキリン7-デヒドロ-17α-エストラジオール18.6 (18～41)14～320.240.57エストロゲン
17β-ジヒドロエキレニン6,8-ジデヒドロ-17β-エストラジオール35～68歳90～1000.150.20エストロゲン
17α-ジヒドロエキレニン6,8-ジデヒドロ-17α-エストラジオール20490.500.37エストロゲン
Δ8-エストラジオール​8,9-デヒドロ-17β-エストラジオール68720.150.25エストロゲン
Δ 8 -エストロン8,9-デヒドロエストロン19320.520.57エストロゲン
エチニルエストラジオールEE; 17α-エチニル-17β-E2120.9 (68.8–480)44.4 (2.0–144)0.02～0.050.29～0.81エストロゲン
メストラノールEE 3-メチルエーテル?2.5??エストロゲン
モキセストロールRU-2858; 11β-メトキシ-EE35～435～200.52.6エストロゲン
メチルエストラジオール17α-メチル-17β-エストラジオール7044??エストロゲン
ジエチルスチルベストロールDES; スティルベストロール129.5 (89.1–468)219.63 (61.2–295)0.040.05エストロゲン
ヘキセストロールジヒドロジエチルスチルベストロール153.6 (31–302)60～2340.060.06エストロゲン
ジエネストロールデヒドロスチルベストロール37 (20.4–223)56～4040.050.03エストロゲン
ベンゼストロール（B2）–114???エストロゲン
クロロトリアニセンタセ1.74?15時30分?エストロゲン
トリフェニルエチレンTPE0.074???エストロゲン
トリフェニルブロモエチレンTPBE2.69???エストロゲン
タモキシフェンICI-46,4743 (0.1–47)3.33 (0.28–6)3.4～9.692.5SERM
アフィモキシフェン4-ヒドロキシタモキシフェン; 4-OHT100.1 (1.7–257)10 (0.98–339)2.3 (0.1–3.61)0.04～4.8SERM
トレミフェン4-クロロタモキシフェン; 4-CT??7.14～20.315.4SERM
クロミフェンMRL-4125 (19.2–37.2)120.91.2SERM
シクロフェニルF-6066; セクソビッド151～152243??SERM
ナフォキシジンU-11,000A30.9～44160.30.8SERM
ラロキシフェン–41.2 (7.8–69)5.34 (0.54–16)0.188～0.5220.2SERM
アルゾキシフェンLY-353,381??0.179?SERM
ラソフォキシフェンCP-336,15610.2–16619.00.229?SERM
オルメロキシフェンセントクロマン??0.313?SERM
レボルメロキシフェン6720-CDRI; NNC-460,0201.551.88??SERM
オスペミフェンデアミノヒドロキシトレミフェン0.82～2.630.59～1.22??SERM
バゼドキシフェン–??0.053?SERM
エタクスティルGW-56384.3011.5??SERM
ICI-164,384–63.5 (3.70–97.7)1660.20.08抗エストロゲン
フルベストラントICI-182,78043.5 (9.4–325)21.65 (2.05–40.5)0.421.3抗エストロゲン
プロピルピラゾールトリオールパワーポイント49 (10.0–89.1)0.120.4092.8ERαアゴニスト
16α-LE216α-ラクトン-17β-エストラジオール14.6–570.0890.27131ERαアゴニスト
16α-ヨード-E216α-ヨード-17β-エストラジオール30.22.30??ERαアゴニスト
メチルピペリジノピラゾールMPP110.05??ERα拮抗薬
ジアリールプロピオニトリルDPN0.12～0.256.6～1832.41.7ERβアゴニスト
8β-VE28β-ビニル-17β-エストラジオール0.3522.0～8312.90.50ERβアゴニスト
プリナベレルERB-041; WAY-202,0410.2767～72??ERβアゴニスト
ERB-196WAY-202,196?180??ERβアゴニスト
エルテベレルセルバ-1; LY-500,307??2.680.19ERβアゴニスト
セルバ2–??14.51.54ERβアゴニスト
クメストロール–9.225 (0.0117–94)64.125 (0.41–185)0.14～80.00.07～27.0ゼノエストロゲン
ゲニステイン–0.445 (0.0012–16)33.42 (0.86–87)2.6～1260.3～12.8ゼノエストロゲン
エクオール–0.2～0.2870.85 (0.10–2.85)??ゼノエストロゲン
ダイゼイン–0.07 (0.0018–9.3)0.7865 (0.04–17.1)2.085.3ゼノエストロゲン
ビオカニンA–0.04 (0.022–0.15)0.6225 (0.010–1.2)1748.9ゼノエストロゲン
ケンフェロール–0.07 (0.029–0.10)2.2 (0.002–3.00)??ゼノエストロゲン
ナリンゲニン–0.0054 (<0.001–0.01)0.15 (0.11–0.33)??ゼノエストロゲン
8-プレニルナリンゲニン8-PN4.4???ゼノエストロゲン
ケルセチン–<0.001～0.010.002～0.040??ゼノエストロゲン
イプリフラボン–<0.01<0.01??ゼノエストロゲン
ミロエストロール–0.39???ゼノエストロゲン
デオキシミロエストロール–2.0???ゼノエストロゲン
β-シトステロール–<0.001～0.0875<0.001～0.016??ゼノエストロゲン
レスベラトロール–<0.001～0.0032???ゼノエストロゲン
α-ゼアラレノール–48 (13–52.5)???ゼノエストロゲン
β-ゼアラレノール–0.6 (0.032–13)???ゼノエストロゲン
ゼラノールα-ゼアララノール48～111???ゼノエストロゲン
タレラノールβ-ゼアララノール16 (13–17.8)140.80.9ゼノエストロゲン
ゼアラレノン禅7.68 (2.04–28)9.45 (2.43–31.5)??ゼノエストロゲン
ゼアララノンザン0.51???ゼノエストロゲン
ビスフェノールABPA0.0315 (0.008–1.0)0.135 (0.002–4.23)19535ゼノエストロゲン
エンドスルファンEDS<0.001～<0.01<0.01??ゼノエストロゲン
ケポネクロルデコン0.0069～0.2???ゼノエストロゲン
o,p' -DDT–0.0073～0.4???ゼノエストロゲン
p,p' -DDT–0.03???ゼノエストロゲン
メトキシクロルp,p'-ジメトキシ-DDT0.01 (<0.001–0.02)0.01～0.13??ゼノエストロゲン
HPTEヒドロキシクロール; p,p' -OH-DDT1.2～1.7???ゼノエストロゲン
テストステロンT; 4-アンドロステノロン<0.0001～<0.01<0.002～0.040>5000>5000アンドロゲン
ジヒドロテストステロンDHT; 5α-アンドロスタノロン0.01 (<0.001–0.05)0.0059～0.17221–>500073–1688アンドロゲン
ナンドロロン19-ノルテストステロン; 19-NT0.010.2376553アンドロゲン
デヒドロエピアンドロステロンDHEA; プラステロン0.038 (<0.001–0.04)0.019～0.07245–1053163～515アンドロゲン
5-アンドロステンジオールA5; アンドロステンジオール6173.60.9アンドロゲン
4-アンドロステンジオール–0.50.62319アンドロゲン
4-アンドロステンジオンA4; アンドロステンジオン<0.01<0.01>10000>10000アンドロゲン
3α-アンドロスタンジオール3α-アジオール0.070.326048アンドロゲン
3β-アンドロスタンジオール3β-アジオール3762アンドロゲン
アンドロスタンジオン5α-アンドロスタンジオン<0.01<0.01>10000>10000アンドロゲン
エチオコラネジオン5β-アンドロスタンジオン<0.01<0.01>10000>10000アンドロゲン
メチルテストステロン17α-メチルテストステロン<0.0001???アンドロゲン
エチニル-3α-アンドロスタンジオール17α-エチニル-3α-アジオール4.0<0.07??エストロゲン
エチニル-3β-アンドロスタンジオール17α-エチニル-3β-アジオール505.6??エストロゲン
プロゲステロンP4; 4-プレグネジオン<0.001～0.6<0.001～0.010??プロゲストーゲン
ノルエチステロンNET; 17α-エチニル-19-NT0.085 (0.0015–<0.1)0.1 (0.01–0.3)1521084プロゲストーゲン
ノルエチノドレル5(10)-ノルエチステロン0.5 (0.3–0.7)<0.1～0.221453プロゲストーゲン
チボロン7α-メチルノルエチノドレル0.5 (0.45–2.0)0.2～0.076??プロゲストーゲン
Δ4-チボロン​7α-メチルノルエチステロン0.069～<0.10.027～<0.1??プロゲストーゲン
3α-ヒドロキシチボロン–2.5 (1.06–5.0)0.6～0.8??プロゲストーゲン
3β-ヒドロキシチボロン–1.6 (0.75–1.9)0.070～0.1??プロゲストーゲン
脚注： a = (1)結合親和性の値は、利用可能な値に応じて、「中央値（範囲）」（# (#–#)）、「範囲」 (#–#)、または「値」 (#) の形式で表されます。範囲内の値の全セットはWikiコードに記載されています。(2) 結合親和性は、標識エストラジオールとヒトERαおよびERβタンパク質を用いた様々なin vitro系における置換試験によって決定されました（Kuiper et al. (1997) のERβ値はラットERβです）。出典：テンプレートページを参照してください。
ラットにおける内因性エストロゲンの生物学的特性
エストロゲン救急外来ツールチップ エストロゲン受容体 RBAツールチップの相対結合親和性（％）子宮重量（％）子宮肥大左Hツールチップ 黄体形成ホルモンレベル（％）SHBGツールチップ 性ホルモン結合グロブリン RBAツールチップの相対結合親和性（％）
コントロール–100–100–
エストラジオール（E2）100506±20+++12～19歳100
エストロン（E1）11±8490±22+++?20
エストリオール（E3）10±4468±30+++8～18歳3
エステトロール（E4）0.5±0.2?非アクティブ?1
17α-エストラジオール4.2 ± 0.8????
2-ヒドロキシエストラジオール24±7285±8+ b31～6128
2-メトキシエストラジオール0.05 ± 0.04101非アクティブ?130
4-ヒドロキシエストラジオール45±12????
4-メトキシエストラジオール1.3 ± 0.2260++?9
4-フルオロエストラジオールa180±43?+++??
2-ヒドロキシエストロン1.9 ± 0.8130±9非アクティブ110～1428
2-メトキシエストロン0.01 ± 0.00103 ± 7非アクティブ95～100120
4-ヒドロキシエストロン11±4351++21～50歳35
4-メトキシエストロン0.13 ± 0.04338++65～9212
16α-ヒドロキシエストロン2.8±1.0552±42+++7～24<0.5
2-ヒドロキシエストリオール0.9 ± 0.3302+ b??
2-メトキシエストリオール0.01 ± 0.00?非アクティブ?4
注記：値は平均値±SDまたは範囲。ER RBA =ラット子宮細胞質のエストロゲン受容体に対する相対的結合親和性。子宮重量 =卵巣摘出ラットに皮下埋め込み型浸透圧ポンプを用いて1μg/時のエストロゲンを72時間持続投与した後の子宮湿重量の変化率。LH濃度 =卵巣摘出ラットに皮下埋め込み型浸透圧ポンプを用いて24～72時間持続投与した後のベースラインに対する黄体形成ホルモン濃度。脚注：a =合成（すなわち、内因性ではない）。b = 48時間以内にプラトーに達する非定型子宮肥大効果（エストラジオールの子宮肥大効果は72時間まで直線的に持続する）。出典：[18] [19] [20] [21] [22] [23] [24] [25] [26]

社会と文化

一般名

アルファトラジオールは薬剤の一般名であり、 INNはツールチップ国際非営利名称[2] 17α-エストラジオールとしても知られています。[ 1]

ブランド名

アルファトラジオールは、アビシス、アビクシス、エル・クラネル・アルファ、パントスチンというブランド名で販売されています。[2]

可用性

アルファトラジオールは、ドイツおよびアルゼンチン、ブラジル、メキシコを含むいくつかのラテンアメリカ諸国で入手可能です。

研究

全身投与されたアルファトラジオールは、老齢雄マウスにおいて、女性化を誘発することなく、代謝機能の改善、インスリン抵抗性の低下、腹腔内脂肪の減少、炎症の減少を示し、2型糖尿病の治療における潜在的な有用性を示唆している。[27]

参照

参考文献

  1. ^ abcd J. Elks (2014年11月14日). 『薬物辞典：化学データ：化学データ、構造、参考文献』. Springer. p. 897. ISBN 978-1-4757-2085-3。
  2. ^ abc 「アルファトラジオール」。Drugs.com International。
  3. ^ バーガー A、ワハター H、編。 （1998年）。 Hunnius Pharmazeutisches Wörterbuch (ドイツ語) (8 版)。ヴァルテル・デ・グルイテル・フェルラーク。 p. 486.ISBN​ 978-3-11-015793-2。
  4. ^ 「推奨国際非専売薬名（推奨Inn）：リスト46」WHO医薬品情報. 15 (3&4). 2001年. 2009年11月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。
  5. ^ ab Mutschler E、Geisslinger G、Kroemer HK、Schäfer-Korting M (2001)。 Arzneimittelwirkungen (ドイツ語) (8 版)。シュトゥットガルト: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft。 p. 453.ISBN​ 978-3-8047-1763-3。
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  • アルファトラジオール（17α-エストラジオール）
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