アミトリプチリンオキシド

アミトリプチリンオキシド
アミトリプチリンオキシドの骨格式
アミトリプチリンオキシド分子の球棒モデル
臨床データ
商号アミオキシド、アンビバロン、エクイリブリン

投与経路		オーラル
ATCコード
法的地位
法的地位
  • 一般的に：℞（処方箋のみ）
識別子
  • 3-(10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン-5-イリデン) -N , N-ジメチル-1-プロパンアミンN-オキシド
CAS番号
  • 4317-14-0 チェックはい
PubChem CID
  • 20313
ドラッグバンク
  • DB13114
ケムスパイダー
  • 19137 チェックはい
ユニイ
  • TYR2U59WMA
ケッグ
  • D07449 チェックはい
チェビ
  • チェビ:135224
チェムブル
  • ChEMBL627 チェックはい
CompToxダッシュボード （EPA）
  • DTXSID50195758
ECHA 情報カード100.119.550
化学および物理データ
式C 20 H 23 N O
モル質量293.410  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • [O-][N+](C)(C)CC/C=C2/c1c(cccc1)CCc3c2cccc3
  • InChI=1S/C20H23NO/c1-21(2,22)15-7-12-20-18-10-5-3-8-16(18)13-14-17-9-4-6-11-19(17)20/h3-6,8-12H,7,13-15H2,1-2H3 チェックはい
  • キー:ZPMKQFOGINQDAM-UHFFFAOYSA-N チェックはい
  （確認する）

アミトリプチリンオキシド（商品名：アミオキシド、アンビバロン、エクイリブリン）、またはアミトリプチリンN-オキシドは、 1970年代にうつ病の治療薬としてヨーロッパで導入された三環系抗うつ薬（TCA）です。[1]

アミトリプチリノキシドはアミトリプチリンの類似体および代謝物であり、抗うつ薬として同様の効果と同等の効能を有する。[2] [3] [4] [5]しかし、作用発現が速く、眠気の軽減、鎮静、口渇、発汗、めまいなどの抗コリン症状、起立性低血圧、心毒性などの副作用が少ない。[2] [3] [4] [5] [6] [7]

受容体 結合試験では、アミトリプチリンオキシドはアミトリプチリンとほぼ同等の薬理作用を示し、セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤、セロトニン受容体拮抗薬、H1受容体拮抗薬などの特性を示すが、 α1アドレナリン受容体に対する親和性は約60倍低く、ムスカリン性アセチルコリン受容体に対する親和性は分析したTCAの中で最も弱いことがわかった。[8] [9] [10]

アミトリプチリノキシドはアミトリプチリンの前駆体であると言われている。[11]

参照

参考文献

  1. ^ スイス薬学会 (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (CD-ROM付き書籍). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. p. 49. ISBN 3-88763-075-0。
  2. ^ ab Rapp W (1978年9月). 「うつ病症候群の外来患者に対するアミトリプチリン-N-オキシドとアミトリプチリンの比較試験」. Acta Psychiatrica Scandinavica . 58 (3): 245–55 . doi :10.1111/j.1600-0447.1978.tb06936.x. PMID  360779. S2CID  12666498.
  3. ^ ab Tegeler J, Klieser E, Lehmann E, Heinrich K (1990年1月). 「アミトリプチリンオキシドとアミトリプチリンとの比較による治療効果および忍容性に関する二重盲検試験」Pharmacopsychiatry . 23 (1): 45–9 . doi :10.1055/s-2007-1014481. PMID  2179974. S2CID  956047.
  4. ^ ab Godt HH、Fredslund-Andersen K、Edlund AH (1971)。 「[アミトリプチリン N-オキシド。新しい抗うつ薬。アミトリプチリンと比較した臨床二重盲検試験]」。ノルディスク 精神病リスク ティッズクリフト。 Nordic Journal of Psychiatry (デンマーク語)。25 (3): 237–46 .土井:10.3109/08039487109094663。PMID  4945956。
  5. ^ ab アロンソン、ジェフリー・ケネス (2008). マイラーの精神科薬の副作用（マイラーの副作用）アムステルダム: エルゼビア・サイエンス. p. 30. ISBN 978-0-444-53266-4。
  6. ^ ヴェンツル H、グラフ E、ジーク A (1978)。 「新しい三環系抗うつ薬（アミトリプチリンオキシド）の中枢神経への影響」。アルツナイミッテル・フォルシュング。28 (10b): 1874 ～ 9。PMID 261811  。
  7. ^ Dencker SJ (1971). 「イミプラミン-N-オキシドおよびアミトリプチリン-N-オキシドを用いた臨床試験」. Nordisk Psykiatrisk Tidsskrift. Nordic Journal of Psychiatry (スウェーデン語). 25 (5): 463– 70. doi :10.3109/08039487109094696. PMID  4947298.
  8. ^ Borbe HO, Zierenberg O (1985年9月). 「アミトリプチリンオキシド：他の抗うつ薬と比較した受容体結合プロファイル」. Pharmacopsychiatry . 18 (5): 314–9 . doi :10.1055/s-2007-1017388. PMID  2996040. S2CID  31927039.
  9. ^ マジ J、ヴェトゥラニ J、ミハルク J、ロゴス Z、スクザ G (1982 年 11 月)。 「アミトリプチリン N-オキシドの中枢作用」。薬物精神医学。15 (6): 187–91 .土井:10.1055/s-2007-1019536。PMID  6185962。S2CID 25823571  。
  10. ^ Hyttel J, Christensen AV, Fjalland B (1980年7月). 「アミトリプチリン、ノルトリプチリンおよびそれらの代謝物の神経薬理学的特性」. Acta Pharmacologica et Toxicologica . 47 (1): 53–7 . doi :10.1111/j.1600-0773.1980.tb02025.x. PMID  7395525.
  11. ^ パベル・アンゼンバッハー、ウルリッヒ・M・ザンガー（2012年2月23日）『薬物およびその他の異物代謝』ジョン・ワイリー・アンド・サンズ、302～ISBN 978-3-527-64632-6。
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