不可逆的な拮抗薬
不可逆的拮抗薬は、受容体の活性部位に共有結合を形成するか、あるいは、関連する時間スケールにおいて解離速度が実質的にゼロになるほど強く結合することによって、受容体に永久的に結合する拮抗薬の一種である。 [ 1 ]これにより受容体は永久的に不活性化され、通常、機能を失った受容体タンパク質は急速に内部移行し、再利用される。同様の作用を持つ不可逆的酵素阻害剤は臨床的に使用されており、アスピリン、オメプラゾール、モノアミン酸化酵素阻害剤などの薬剤が含まれる。[ 2 ]
例
参照
参考文献
- ^グッドマンとギルマンの薬理学と治療のマニュアル（第11版、2008年）。p25。ISBN 0-07-144343-6
- ^ Rang and Dale's Pharmacology. (第6版, 2007). p19. ISBN 0-443-06911-5
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