カプセル（薬局）
医薬品の製造において、カプセル化とは、薬剤をカプセルと呼ばれる比較的安定した殻に封入する様々な剤形（技術）を指します。これにより、例えば経口摂取や坐剤として使用することが可能になります。カプセルには主に以下の2種類があります。
- 硬質カプセルは、押し出し成形や球状化などの方法で製造された、乾燥した粉末状の成分または小型ペレットを内包しています。カプセルは2つの部分から構成され、小径の「本体」に成分が充填され、大径の「キャップ」で密封されます。
- ソフトシェルカプセルは、主に油や油に溶解または懸濁した有効成分に使用されます。
これらのカプセルはどちらも、動物性タンパク質（主にゼラチン）や植物性多糖類、あるいはその誘導体（カラギーナン、変性デンプン、セルロースなど）などのゲル化剤の水溶液から作られています。ゲル化剤溶液には、カプセルの硬度を下げるためのグリセリンやソルビトールなどの可塑剤、着色料、防腐剤、崩壊剤、潤滑剤、表面処理剤などの他の成分が添加されることもあります。
カプセルは登場以来、消費者にとって最も効率的な服用方法とみなされてきました。そのため、OTC鎮痛剤などの医薬品メーカーは、自社製品の強みを強調するために、「カプセル型錠剤」を略した「カプレット」という名称を開発しました[ 1 ]。これは、カプセル型錠剤が通常の円盤型錠剤よりも飲み込みやすいだけでなく、 より効率的に製造された錠剤であることと、カプセル型錠剤の肯定的な連想を結びつけるためです。
単一ゲルカプセル（「ソフトカプセル」）
1833年、モースとデュブランは、ゼラチン溶液を一滴ずつ封入した一体型のゼラチンカプセルの製造方法で特許を取得しました。彼らは個別の鉄製の型を用いて、スポイトでカプセルを一つずつ充填していました。後に、ポケット付きのプレートセットを用いてカプセルを成形する方法が開発されました。この方法は今でも一部の企業で使用されていますが、この装置はもはや商業的に生産されていません。現代のソフトゲルカプセル製造はすべて、 1933年にR.P.シェーラーが開発したプロセスのバリエーションに基づいています。彼の革新的な技術は、回転式ダイを用いてカプセルを製造し、その後、ブロー成形で充填するというものでした。この方法は、歩留まりが高く、均一で、廃棄物を削減することができました。
ソフトジェルは、経口薬、特に難溶性薬物の効果的な送達システムとなり得ます。これは、充填剤に液体成分を含有させることで、体内の膜を介した薬物の溶解性または透過性を高めることができるためです。液体成分は、錠剤などの他の固形剤形に含有させることが困難です。また、ソフトジェルは強力な薬物（例えば、投与量が100μg未満の場合）にも非常に適しており、再現性の高い充填プロセスにより、各ソフトジェルの薬物含有量を均一に保つことができます。さらに、製造工程において作業員が薬物の粉塵にさらされることもありません。
1949 年、アメリカン シアナミッド カンパニーの Lederle Laboratories 部門は、粉末をソフトゼラチン カプセルに正確に充填できる「Accogel」プロセスを開発しました。
2ピースゲルカプセル（「ハードカプセル」）
ロンドンのジェームズ・マードックは1847年にツーピース伸縮式ゼラチンカプセルの特許を取得した。[ 2 ]カプセルは金属ピンをゲル化剤溶液に浸すことで2つの部分に分けられる。カプセルは密閉されたユニットとして製薬会社に供給される。使用前に2つの半分を分離し、カプセルに粉末、またはより一般的には押し出し成形と球状化（カプセルの片側に圧縮された粉末スラグを入れるか、カプセルの片側に粉末を充填する）によって作られたペレットを充填し、もう片方のカプセルを押し付ける。圧縮スラグ法では、カプセル間の重量のばらつきが少なくなる。しかし、製造に必要な機械はより複雑になる。[ 3 ]
カプセル内の粉末または球状体には、有効成分と、結合剤、崩壊剤、充填剤、流動化剤、防腐剤などの賦形剤が含まれています。
製造材料
ゼラチンカプセルは、非公式にはジェルキャップまたはジェルキャップと呼ばれ、動物の皮膚や骨のコラーゲンから製造されたゼラチンで構成されています。[ 4 ]
1989年に導入された植物性カプセル[ 5 ]は、植物の構成成分であるセルロースから作られています。ベジタリアンカプセルの主成分はヒドロキシプロピルメチルセルロースです。21世紀では、生産コストが低いため、ゼラチンカプセルがベジタリアンカプセルよりも広く使用されています。
製造設備
ハードゼラチンカプセルのカプセル化工程は、手動、半自動、自動カプセル充填機で行うことができます。ハードゼラチンカプセルは、浸漬法（浸漬、回転、乾燥、剥離、トリミング、接合）で製造されます。[ 6 ]ソフトジェルは、全自動機の回転ダイで製造・密封されると同時に充填されます。カプセル充填重量はカプセル化において重要な特性であり、近赤外分光法（NIR）や振動分光法などの様々なリアルタイム充填重量モニタリング技術や、インライン重量チェックによって製品の品質が確保されています。[ 7 ]
容積は、通常、直径の小さい方の本体上部のフルラインまで測定されます。キャッピング後、完成したカプセルには、 ある程度のアレージ容積（空気層）が残ります。
2ピースカプセルの標準サイズ
| サイズ | 容量（mL）[A] | ロック長さ（mm）[A] | 外径（mm）[A] |
|---|---|---|---|
| 5 | 0.13 | 11.1 | 4.91 |
| 4 | 0.20 | 14.3 | 5.31 |
| 3 | 0.27 | 15.9 | 5.82 |
| 2 | 0.37 | 18 | 6.35 |
| 1 | 0.48 | 19.4 | 6.91 |
| 0 | 0.67 | 21.7 | 7.65 |
| 0E | 0.7 | 23.1 | 7.65 |
| 00 | 0.95 | 23.3 | 8.53 |
| 000 | 1.36 | 26.14 | 9.91 |
| 13 | 3.2 | 30 | 15.3 |
| 12 | 5 | 40.5 | 15.3 |
| 12エル | 7.5 | 57 | 15.5 |
| 11 | 10 | 47.5 | 20.9 |
| 10 | 18 | 64 | 23.4 |
| 7 | 24 | 78 | 23.4 |
| Su07 | 28 | 88.5 | 23.4 |
| おおよそ |
参照
参考文献
- ^サファイア、ウィリアム（1986年3月9日）「言語について：カプレット・ソリューション」ニューヨーク・タイムズ。2017年12月6日閲覧。
- ^ 「剤形と基本製剤の歴史」『製薬技術百科事典』第7巻、Informa Health Care、1998年、 304～306頁、ISBN 0-8247-2806-8。
- ^ビル・ベネット、グラハム・コール (2003).医薬品製造工学ガイド. IChemE. pp. 126– 129. ISBN 0-85295-440-9。
- ^ Prakash, A.; Soni, H.; Mishra, A.; Sarma, P. (2017). 「あなたのカプセルはベジタリアン向けですか、それとも非ベジタリアン向けですか：倫理的および科学的正当性」 . Indian Journal of Pharmacology . 49 (5): 401– 404. doi : 10.4103/ijp.IJP_409_17 . PMC 5830853. PMID 29515283 .
- ^ Tatham KC, Patel KP (2014). 「なぜすべての薬がベジタリアン向けにならないのか？」(PDF) . BMJ . 348 : g401. doi : 10.1136/bmj.g401 . PMID 24496281. S2CID 42628750 .
- ^バカール、ナレシュ (2020 年 12 月 28 日)。「カプセル、種類、製剤 (完全ガイド) » Pharmaguddu」。ファルマグッドゥ。
- ^ 「医薬品カプセル化」 PharmaCMC . 2016年10月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年9月27日閲覧。
- L. Lachman; HA Lieberman; JL Kanig (1986). 『産業薬学の理論と実践（第3版）』Lea & Febiger, Philadelphia. ISBN 0-8121-0977-5。
- 米国特許8728521、Hemant N. Joshi、2014年5月20日発行
- 米国特許9884024、Hemant N. Joshi、2018年2月6日発行
- 米国特許10357461、Hemant N. Joshi、2019年7月23日発行
- サント、ハルシャダ（2018年4月）。「ジョシカプセル」米国特許番号8728521および9884024。American Pharmaceutical Review：60 。
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