ペンシクロビル
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| 臨床データ | |
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| 発音 | / ˌ p ɛ n ˈ s aɪ k l oʊ ˌ v ɪər / [ 1 ] |
| 商号 | デナビル |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a697027 |
| ライセンスデータ | |
| 妊娠カテゴリー |
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| 投与経路 | トピック |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 1.5%（経口）、無視できる程度（局所） |
| タンパク質結合 | <20% |
| 代謝 | ウイルスチミジンキナーゼ |
| 消失半減期 | 2.2～2.3時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| PubChem CID | |
| ドラッグバンク | |
| ケムスパイダー | |
| ユニイ | |
| ケッグ | |
| チェビ | |
| チェムブル | |
| CompToxダッシュボード（EPA） | |
| ECHA 情報カード | 100.189.687 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 10 H 15 N 5 O 3 |
| モル質量 | 253.262 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） | |
| 融点 | 275～277℃（527～531℉） |
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| （確認する） | |
ペンシクロビルは、様々なヘルペスウイルス感染症の治療に使用されるグアノシンアナログ型の抗ウイルス薬です。ヌクレオシドアナログであり、毒性が低く、優れた選択性を示します。局所治療薬として使用され、デナビルなどの ブランド名で販売されています。
ペンシクロビルは1996年に医療用に承認されました。[ 3 ]
医療用途
口唇ヘルペスでは、治癒、痛み、ウイルス検出の持続期間は、発症から2～3週間全体と比較して 最大1日短縮されます[ 4 ] 。
作用機序
ペンシクロビルは、初期状態では不活性です。ウイルス感染細胞内では、ウイルスのチミジンキナーゼがペンシクロビル分子にリン酸基を付加します。これがペンシクロビルの活性化における律速段階です。その後、細胞（ヒト）キナーゼがさらに2つのリン酸基を付加し、活性型のペンシクロビル三リン酸が生成されます。この活性化型はウイルスのDNAポリメラーゼを阻害し、細胞内でのウイルスの複製能力を阻害します。
ペンシクロビルの選択性は、2つの要因に起因すると考えられます。第一に、細胞チミジンキナーゼによる親化合物のリン酸化速度は、ウイルスチミジンキナーゼによるリン酸化速度よりもはるかに遅いため、活性型三リン酸は、ウイルス感染細胞では非感染細胞よりもはるかに高い濃度で存在します。第二に、活性化された薬剤は、ヒトDNAポリメラーゼよりもはるかに高い親和性でウイルスDNAポリメラーゼに結合します。その結果、ペンシクロビルは健康な細胞に対してほとんど細胞毒性を示しません。
ペンシクロビルの構造と作用機序は、より広く使用されているアシクロビルなどの他のヌクレオシド類似体と非常に類似しています。アシクロビルとペンシクロビルの違いは、ペンシクロビルの活性型三リン酸体は、活性化型アシクロビルよりもはるかに長い時間細胞内に留まることです。そのため、細胞内への投与量が同等であれば、ペンシクロビルの細胞内濃度はより高くなります。
参考文献
- ^ "ペンシクロビル" . Merriam-Webster.com Dictionary . Merriam-Webster . 2016年1月22日閲覧。
- ^ 「Therapeutic Goods (Poisons Standard— June 2025) Instrument 2025」（pdf） . Therapeutic Goods Administration (TGA) . 2025年5月. 2025年8月31日閲覧。
- ^ Long SS, Pickering LK, Prober CG (2012).小児感染症の原理と実践エルゼビア・ヘルスサイエンス. p. 1502. ISBN 978-1437727029。
- ^ Farmaceutiska Specialiteter i Sverige - スウェーデンの公式医薬品カタログ。 [http://www.fass.se Fass.se --> ベクタビル。 2009 年 8 月 12 日取得。「Tiden för läkning, smärta och påvisbartvirus förkortas med upp until ett dygn」から翻訳。
