ペルラピン

ペルラピン
臨床データ
商号	ヒプノジン、ピプノジン
その他の名前	AW-14233; HF-2333; MP-11; PLP 100-127; 6-(4-メチル-1-ピペラジニル)モルファントリジン
識別子
	IUPAC名 6-(4-メチルピペラジン-1-イル)-11H-ベンゾ[ c ][1]ベンゾアゼピン;
CAS番号	1977年11月3日;
PubChem CID	16106;
ケムスパイダー	15291;
ユニイ	4N8UJJ27IM;
ケッグ	D01438;
チェビ	チェビ:31983;
チェムブル	ChEMBL340801;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID1048758;
ECHA 情報カード	100.241.831
化学および物理データ
式	C 19 H 21 N 3
モル質量	291.398 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C42;
	InChI InChI=1S/C19H21N3/c1-21-10-12-22(13-11-21)19-17-8-4-2-6-15(17)14-16-7-3-5-9-18(16)20-19/h2-9H,10-14H2,1H3; キー:PWRPUAKXMQAFCJ-UHFFFAOYSA-N;

ペルラピンは、ヒプノジンおよびピプノジンというブランド名で販売されており、日本で販売されている三環系催眠鎮静剤である。[ ¹^]^強力な抗ヒスタミン剤として主に作用し、^[²^]抗コリン作用、^[²^]抗セロトニン作用、^[³^]抗アドレナリン作用、およびいくらかの抗ドーパミン作用も有する。^[³^]^[⁴^]^[⁵^]^[⁶^]_この薬はドーパミン D2 受容体に対する親和性 _が比較的弱い（IC50 ツールチップ半最大阻害濃度= 1,803 nM）であり、したがって抗精神病薬としては効果がないと言われている。^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}しかし、ドーパミンD ₁受容体（IC ₅₀ = 198 nM）に対しては高い親和性を保持している。^{[ 6 ]}そのIC ₅₀値は、 α ₁ -アドレナリン受容体では19 nM 、 α ₂ -アドレナリン受容体では4,945 nM 、セロトニン 5-HT _2A受容体では70 nMである。^{[ 6 ]}ペルラピンは、クロチアピン、クロザピン、フルペルラピン、ロキサピン、およびチロゼピンと密接に関連している。^{[ 6 ]}

ペルラピンは、特定のDREADDに対する潜在的なリガンドとして示唆されている。^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}

参考文献

^ Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 2000 年。811 ページ–。ISBN 978-3-88763-075-1。
^ ^a ^b Leysen JE, Niemegeers CJ (1985). 「神経遮断薬」 . Lajtha A (編).神経系における代謝産物の変化. ボストン, MA: Springer Science & Business Media. pp. 331– 361. ISBN 978-1-4757-6740-7。
^ ^a ^b Megens AA, Kennis LE (1996). 「リスペリドンおよび関連5HT2/D2拮抗薬：新しいタイプの抗精神病薬か？」. Progress in Medicinal Chemistry . 33 : 185–232 . doi : 10.1016/s0079-6468(08)70306-0 . ISBN 9780444823106. PMID 8776944 .
^ Hathway DE (2007年10月31日).哺乳類における外来化合物の代謝. 王立化学協会. pp. 302–. ISBN 978-1-84755-608-0。
^ Liegeois JF, Bruhwyler J, Rogister F, Delarge J (1995年4月). 「ジアリールアゼピン誘導体の強力な非定型神経遮断薬としての最近の進歩」 . Current Medicinal Chemistry . 1 (6). Bentham Science Publishers: 471– 501. doi : 10.2174/092986730106220216114910 . S2CID 87829622 .
^ ^a ^b ^c ^d ^e Barnes TR (2013年10月22日).抗精神病薬とその副作用. エルゼビア・サイエンス. pp. 28, 34. ISBN 978-1-4832-8810-9。
^アメリカ神経精神薬理学会 (1978).精神薬理学：進歩の世代. レイヴン・プレス. p. 514. ISBN 978-0-89004-191-8。
^ Thompson KJ, Khajehali E, Bradley SJ, Navarrete JS, Huang XP, Slocum S, et al. (2018年9月). 「 DREADDアゴニスト21は、 in vitroおよびin vivoにおいてムスカリン系DREADDに対する効果的なアゴニストである」 . ACS Pharmacology & Translational Science . 1 (1): 61– 72. doi : 10.1021/acsptsci.8b00012 . PMC 6407913. PMID 30868140 .
^ Chen X, Choo H, Huang XP, Yang X, Stone O, Roth BL , Jin J (2015年3月). 「デザイナードラッグによってのみ活性化されるデザイナー受容体に関する初の構造活性相関研究」 . ACS Chemical Neuroscience . 6 (3): 476– 484. doi : 10.1021/cn500325v . PMC 4368042. PMID 25587888 .

この鎮静剤関連の記事はスタブです。不足している情報を追加してWikipediaに貢献してください。

[IndexNominum2000-1] Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 2000 年。811 ページ–。ISBN 978-3-88763-075-1。

[Lajtha2013-2] Leysen JE, Niemegeers CJ (1985). 「神経遮断薬」 . Lajtha A (編).神経系における代謝産物の変化. ボストン, MA: Springer Science & Business Media. pp. 331– 361. ISBN 978-1-4757-6740-7。

[Megens_1996-3] Megens AA, Kennis LE (1996). 「リスペリドンおよび関連5HT2/D2拮抗薬：新しいタイプの抗精神病薬か？」. Progress in Medicinal Chemistry . 33 : 185–232 . doi : 10.1016/s0079-6468(08)70306-0 . ISBN 9780444823106. PMID 8776944 .

[Hathway2007-4] Hathway DE (2007年10月31日).哺乳類における外来化合物の代謝. 王立化学協会. pp. 302–. ISBN 978-1-84755-608-0。

[Publishers1995-5] Liegeois JF, Bruhwyler J, Rogister F, Delarge J (1995年4月). 「ジアリールアゼピン誘導体の強力な非定型神経遮断薬としての最近の進歩」 . Current Medicinal Chemistry . 1 (6). Bentham Science Publishers: 471– 501. doi : 10.2174/092986730106220216114910 . S2CID 87829622 .

[Barnes2013-6] Barnes TR (2013年10月22日).抗精神病薬とその副作用. エルゼビア・サイエンス. pp. 28, 34. ISBN 978-1-4832-8810-9。

[Neuropsychopharmacology1978-7] アメリカ神経精神薬理学会 (1978).精神薬理学：進歩の世代. レイヴン・プレス. p. 514. ISBN 978-0-89004-191-8。

[8] Thompson KJ, Khajehali E, Bradley SJ, Navarrete JS, Huang XP, Slocum S, et al. (2018年9月). 「 DREADDアゴニスト21は、 in vitroおよびin vivoにおいてムスカリン系DREADDに対する効果的なアゴニストである」 . ACS Pharmacology & Translational Science . 1 (1): 61– 72. doi : 10.1021/acsptsci.8b00012 . PMC 6407913. PMID 30868140 .

[9] Chen X, Choo H, Huang XP, Yang X, Stone O, Roth BL , Jin J (2015年3月). 「デザイナードラッグによってのみ活性化されるデザイナー受容体に関する初の構造活性相関研究」 . ACS Chemical Neuroscience . 6 (3): 476– 484. doi : 10.1021/cn500325v . PMC 4368042. PMID 25587888 .

1

[

[

[

[

[

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

v t e 抗ヒスタミン薬（R06）
ベンゾイミダゾール（*）	アステミゾールアゼラスチンビラスチンエメダスチンミゾラスチンタラスチン
ジアリールメタン	ジアリールメトキシアルキルアミン：ブロマジン（ブロモジフェンヒドラミン）カルビノキサミンクロルフェノキサミンクレマスチンジフェンヒドラミン（+ナプロキセン）ジフェニルピラリンドキシラミンエバスティーンオルフェナドリンジフェニルメタノールピペリジン：フェキソフェナジンテルフェナジンジフェニルメチルピペラジン：ブクリジンセチリジンレボセチリジンクロルシクリジンシンナリジンシクリジンエトドロキシジンヒドロキシジンメクリジンオキサトミドフェニルピリジニルプロパンアミン：ブロムフェニラミンクロルフェニラミンデキスブロムフェニラミン（+プソイドエフェドリン）デキスクロルフェニラミン（+ベタメタゾン）フェニラミンその他：アクリバスチンバミピンジメチンデンフェニルトロキサミンピロブタミンキフェナジントリプロリジン
エチレンジアミン	アンタゾリンクロロピラミンヒスタピロジンメピラミン（ピリラミン）メタピリレンフェンベンザミンテナリジントリペレナミン（ピリベンザミン）
三環系	ジベンゾシクロヘプテン：抗うつ薬（例：アミトリプチリン）アザタジンシプロヘプタジンデプトロピンデスロラタジンケトチフェンロラタジンルパタジンフェノチアジン：アリメマジンフェネタジンヒドロキシエチルプロメタジンイソチペンジルメキタジンメトジラジンオキソメマジンプロメタジンその他：抗うつ薬（例：ドキセピン、ミルタザピン、トリミプラミン）エピナスチンラトレピルジンメブヒドロリンオロパタジンペルラピンフェニンダミンピメチキセン
その他	フェニルピペラジン：抗うつ薬（例：トラゾドン）フェンベンザミン
局所用	バミピンクロロピラミンクロルフェノキサミンクレマスチンジメチンデンジフェンヒドラミンドキセピンイソチペンジルメピラミン（ピリラミン）プロメタジン

v t e 三環系
クラス	アクリジンアントラセンジベンザゼピンジベンゾシクロヘプテンジベンゾジアゼピンジベンゾチアゼピンジベンゾチエピンジベンゾキサゼピンジベンゾキセピンフェノチアジンピリダジノベンゾキサジンピリジノベンゾジアゼピンチオキサンテン
抗うつ薬（三環系抗うつ薬（TCA））	アモキサピンアメゼピンアミネプチンアミトリプチリンアミトリプチリンオキシドアモキサピンアプタザピンアゼピンドールバテラピンベロキセピンブトリプチリンシアノプラミンシクラジンドールシドキセピンクロミプラミンコトリプチリンシアノドチエピンデメキシプチリンデプラミン（バリプラミン）デシプラミン (デスメチルイミプラミン) デスメチルクロミプラミンデスメチルトリミプラミンジベンゼピンジメタクリンドスレピン（ドチエピン）ドキセピンエンプラゼピンファントリドンフルトラセンヘプジジンホモピプラモールイミプラミンイミプラミンオキシドイントリプチリンイプリンドールケチプラミンリトラセンロフェプラミンロシンドールロキサピンマプロチリンマリプチリンマジンドルメリトラセンメタプラミンメゼピンミルタザピンモノメタクリンニトロキサゼピンノルブトリプチリンノルドキセピンノーシアデン（ノルドスレピン）ノルトリプチリン（ノラミトリプチリン）ノキシプチリンオクトリプチリンオピプラモールピポフェジンピランダミンプロピゼピンプロトリプチリンキヌプラミンスピロキセピンタンダミンタンプラミンチアネプチンティエノプラミントリミプラミン
抗ヒスタミン薬	アザタジンビスレピンシドキセピンクロベンゼパムシプロヘプタジンダセマジンデプトロピンデスロラタジンエピナスチンエチメマジンフェネタジンヒドロキシエチルプロメタジンイソプロメタジンイソチペンジルケトチフェンラトレピルジンロラタジンメブヒドロリンメキタジンメトジラジンオロパタジンオキソメマジンペルラピンフェニンダミンピメチキセン海賊プロメタジンプロピオマジンルパタジンチアジナミウム
抗精神病薬	アセトフェナジンアリメマジンアモキサピンアセナピンブタクラモールブタペラジンカルフェナジン（カルフェナジン）カルピプラミンクロルプロマジンクロルプロチキセンシクリンドールシタテピンクロカプラミンクロマクランクロロテピンクロチアピンクロザピンシアノテピンドクロテピンドクロキシテピンエリゼピンフルシンドールフルメザピンフルトラセンフルペンチキソールフルフェナジンゲボトロリンホモピプラモールイソフロキシテピンレボメプロマジン/メトトリメプラジンロキサピンマロキセピンメペラチエピンメソリダジンメチアピンメチテピンメトキセピンモサプラミンナラノールオクトメトテピンオランザピンオキシクロテピンオキシプロテピンペンチアピンペラジチエピンペラティエピンペラジンペルフェナジンペリシアジンピノキセピンピペラセタジンピポチアジンピキンドンプロクロルペラジンプロマジンプロチペンジルクエチアピンサボキセピン/シパゾキサピンスルフォリダジンテニラピンチエチルペラジンチオプロパゼートチオリダジンチオチキセンチロゼピントラボキソピントリフルオペラジントリフルプロマジントリフルテピンゾテピンズクロペンチキソール
抗けいれん薬	カルバマゼピンジゾシルピンエスリカルバゼピンエスリカルバゼピン酢酸塩エタゼピンリカルバゼピンオキシカルバゼピンオキシトリプチリン
抗コリン薬	ダレンゼピンジピトラミンヌベンゼピンピレンゼピンプロフェナミンリスペンゼピンシルテンゼピンテレンゼピントリピトラミントロパテピンゾレンゼピン
その他	アドソピンアミノプロマジンアティプロシンベンゾクタミンボティアクリンカルベジロールシクロベンザプリンダモテピンエランゼピンフルラドリンメチレンブルーモナテピルオキセトロンピパゼテート P7C3 P7C3-A20 ピナドリンピトラゼピンピゾチフェンセラザピンティピンドール