内斜視

内斜視
臨床データ
商号	ハーモゲン、インプループラ、オーゲン、オルトエスト、サレストレックス、他
その他の名前	ピペラジンエストロン硫酸塩; エストロン硫酸塩ピペラジン塩; ピペストロン
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
; 投与経路	経口摂取
薬物クラス	エストロゲン;エストロゲンエステル
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 [(8 R ,9 S ,13 S ,14 S )-13-メチル-17-オキソ-7,8,9,11,12,14,15,16-オクタヒドロ-6 H -シクロペンタ[ a ]フェナントレン-3-イル]硫酸水素塩; ピペラジン;
CAS番号	7280-37-7 ;
PubChem CID	5284555;
ドラッグバンク	DB04574 ;
ケムスパイダー	4447610 ;
ユニイ	SVI38UY019;
ケッグ	D00948 ;
チェビ	チェビ:4873 ;
チェムブル	ChEMBL1200980 ;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID3023005;
ECHA 情報カード	100.027.906
化学および物理データ
式	C 22 H 32 N 2 O 5 S
モル質量	436.57 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=S(=O)(O)Oc1cc4c(cc1)[C@@H]3[C@H]([C@@H]2CCC(=O)[C@@]2(C)CC3)CC4.N1CCNCC1;
	InChI InChI=1S/C18H22O5S.C4H10N2/c1-18-9-8-14-13-5-3-12(23-24(20,21)22)10-11(13)2-4-15(14)16(18)6-7-17( 18)19;1-2-6-4-3-5-1/h3,5,10,14-16H,2,4,6-9H2,1H3,(H,20,21,22);5-6H,1-4H2/t14-,15-,16+,18+;/m1./s1 ; キー:HZEQBCVBILBTEP-ZFINNJDLSA-N ;
	（確認する）

エストロピペートはピペラジンエストロン硫酸塩としても知られ、ハーモゲン、インプローベラ、オーゲン、オルソエスト、スレストレックスなどのブランド名で販売されており、主に更年期ホルモン療法で更年期障害の症状の治療に使用されるエストロゲン薬です。^[1]^[2]^[3]^{[4]エストロピペートは}エストロン硫酸塩とピペラジンの塩であり、体内でエストロンとエストラジオールに変換されます。 ^[2]^[3]経口摂取されます。^[1]

医療用途

エストロピペートは以下の目的で使用されます: ^[1]^{[追加の引用が必要]}

更年期ホルモン療法として更年期障害の症状を緩和する
いくつかの種類の不妊症を治療する
女性の性的特徴の発達不全につながるいくつかの症状を治療する
膣萎縮の治療
一部の乳がん（特に男性および閉経後女性）の治療
前立腺がんの治療
骨粗しょう症を予防する

v
t
e
更年期ホルモン療法におけるエストロゲン投与量
ルート/フォーム	エストロゲン	低い	標準	高い
オーラル	エストラジオール	0.5～1mg/日	1～2mg/日	2～4mg/日
	吉草酸エストラジオール	0.5～1mg/日	1～2mg/日	2～4mg/日
	エストラジオール酢酸塩	0.45～0.9 mg/日	0.9～1.8 mg/日	1.8～3.6 mg/日
	結合型エストロゲン	0.3～0.45 mg/日	0.625 mg/日	0.9～1.25 mg/日
	エステル化エストロゲン	0.3～0.45 mg/日	0.625 mg/日	0.9～1.25 mg/日
	内斜視	0.75 mg/日	1.5 mg/日	3mg/日
	エストリオール	1～2mg/日	2～4mg/日	4～8mg/日
	エチニルエストラジオール^a	2.5～10μg/日	5～20μg/日	–
鼻スプレー	エストラジオール	150μg/日	300μg/日	600μg/日
経皮パッチ	エストラジオール	25μg/日^b	50μg/日^b	100μg/日^b
経皮ゲル	エストラジオール	0.5 mg/日	1～1.5 mg/日	2～3mg/日
膣	エストラジオール	25μg/日	–	–
膣	エストリオール	30μg/日	0.5 mg 週2回	0.5 mg/日
私はツールチップ筋肉内または皮下注射	吉草酸エストラジオール	–	–	4mg 1回/4週間
	エストラジオールシピオネート	1mg 1回/3～4週間	3mg 1回/3～4週間	5mg 1回/3～4週間
	安息香酸エストラジオール	0.5 mg 週1回	1mg週1回	1.5 mg 週1回
SCインプラント	エストラジオール	25mg 1回/6ヶ月	50 mg 1回/6ヶ月	100 mg 1回/6ヶ月
脚注： ^a = 健康上の懸念から、現在は使用または推奨されていません。b ⁼処方に応じて、週1回または2回（3～4日間または7日間）に1枚のパッチを貼付します。注：投与量は必ずしも同じではありません。出典：テンプレートを参照してください。

利用可能なフォーム

エストロピペートは、0.75、1.5、3、6mgの経口錠と1.5mg/gの膣クリームの形で販売されていました。エストロピペートは現在、米国では入手できません。

薬理学

薬力学

エストロピペートはエストロンとエストラジオールのプロドラッグです。したがって、エストロゲン、つまりエストロゲン受容体のアゴニストです。

v
t
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エストロゲンの相対的な経口効力
エストロゲン	HFツールチップホットフラッシュ	VEツールチップ膣上皮	カリフォルニア大学ツールチップ尿中カルシウム	FSHツールチップ卵胞刺激ホルモン	左Hツールチップ黄体形成ホルモン	HDLツールチップ高密度リポタンパク質- Cツールチップコレステロール	SHBGツールチップ性ホルモン結合グロブリン	CBGツールチップコルチコステロイド結合グロブリン	AGTツールチップアンジオテンシノーゲン	肝臓
エストラジオール	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0
エストロン	?	?	?	0.3	0.3	?	?	?	?	?
エストリオール	0.3	0.3	0.1	0.3	0.3	0.2	?	?	?	0.67
エストロン硫酸塩	?	0.9	0.9	0.8～0.9	0.9	0.5	0.9	0.5～0.7	1.4～1.5	0.56～1.7
結合型エストロゲン	1.2	1.5	2.0	1.1～1.3	1.0	1.5	3.0～3.2	1.3～1.5	5.0	1.3～4.5
エクイリン硫酸塩	?	?	1.0	?	?	6.0	7.5	6.0	7.5	?
エチニルエストラジオール	120	150	400	60～150	100	400	500～600	500～600	350	2.9～5.0
ジエチルスチルベストロール	?	?	?	2.9～3.4	?	?	26～28	25～37	20	5.7～7.5
出典と脚注注：値はエストラジオールを基準（1.0）とした比率です。略語： HF =ホットフラッシュの臨床的緩和。VE =膣上皮の増殖増加。UCa = UCaの減少ツールチップ尿中カルシウムFSH = FSHの抑制ツールチップ卵胞刺激ホルモンレベル。LH = LHの抑制ツールチップ黄体形成ホルモンレベル。HDL - C 、 SHBG 、 CBG 、 AGT =これらの肝タンパク質の血清レベルの上昇。肝臓 = 肝臓のエストロゲン作用と全身性エストロゲン作用（ホットフラッシュ／ゴナドトロピン）の比。出典：テンプレートを参照。

薬物動態学

エストロピペートは体内でエストロンに加水分解されます。 ^[5]エストロンはその後、17β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素によってエストラジオールに変換されます。

化学

歴史

エストロピペートは1968年にアボット社によって医療用に導入された。 ^[6]FDAによって承認された。ツールチップ食品医薬品局1991年に米国で^[7]

社会と文化

一般名

エストロピペートは薬剤の一般名であり、 INNはツールチップ国際非営利名称、USANツールチップ米国の養子名、およびBANツールチップ英国承認名. ^[2]^[3]^[8]^[5]^[9]

ブランド名

エストロピペートは、ジェノラル、ハーモゲン、インプルーベラ、オーゲン、オルソエスト、スレストレックスなどのブランド名で販売されていました。^[9]^[2]^[8]^[5]

可用性

エストロピペートは米国では販売中止となっている。過去にはカナダ、英国、アイルランド、スイス、オーストラリア、南アフリカ、メキシコ、インドネシアでも販売されていた。^[9]^[8]^[5]

参考文献

^ abc 「Ogen、エストロピペート錠、USP」（PDF）。Pharmacia & Upjohn Co.、米国食品医薬品局。2004年12月。2017年2月16日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。
^ abcd Elks J (2014年11月14日). 『薬物辞典：化学データ：化学データ、構造、参考文献』 Springer. 900–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
^ abc Morton IK, Hall JM (2012年12月6日). 簡潔な薬理学的薬剤辞典：特性と同義語. Springer Science & Business Media. pp. 114–. ISBN 978-94-011-4439-1。
^ William Andrew Publishing (2013年10月22日). 医薬品製造百科事典（第3版）. Elsevier. pp. 1484–. ISBN 978-0-8155-1856-3。
^ abcd Sweetman SC編 (2009). 「性ホルモンとその調節因子」. Martindale: The Complete Drug Reference (第36版). ロンドン: Pharmaceutical Press. p. 2101. ISBN 978-0-85369-840-1。
^ Budoff PW (1983年8月1日).ほてりはもうない、そしてその他の朗報. Putnam. p. 28. ISBN 978-0-399-12793-9。
^ P & T. CORE Medical Journals. 1993年7月.
^ abc Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 2000 年。408 ページ–。ISBN 978-3-88763-075-1。
^ abc 「エストロピペート」. Drugs.com .

[OgenLabel-1] 「Ogen、エストロピペート錠、USP」（PDF）。Pharmacia & Upjohn Co.、米国食品医薬品局。2004年12月。2017年2月16日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。

[Elks2014-2] Elks J (2014年11月14日). 『薬物辞典：化学データ：化学データ、構造、参考文献』 Springer. 900–. ISBN 978-1-4757-2085-3。

[MortonHall2012-3] Morton IK, Hall JM (2012年12月6日). 簡潔な薬理学的薬剤辞典：特性と同義語. Springer Science & Business Media. pp. 114–. ISBN 978-94-011-4439-1。

[Publishing2013-4] William Andrew Publishing (2013年10月22日). 医薬品製造百科事典（第3版）. Elsevier. pp. 1484–. ISBN 978-0-8155-1856-3。

[Martindale-5] Sweetman SC編 (2009). 「性ホルモンとその調節因子」. Martindale: The Complete Drug Reference (第36版). ロンドン: Pharmaceutical Press. p. 2101. ISBN 978-0-85369-840-1。

[Budoff1983-6] Budoff PW (1983年8月1日).ほてりはもうない、そしてその他の朗報. Putnam. p. 28. ISBN 978-0-399-12793-9。

[CORE1993-7] P & T. CORE Medical Journals. 1993年7月.

[IndexNominum2000-8] Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 2000 年。408 ページ–。ISBN 978-3-88763-075-1。

[Drugs.com-9] 「エストロピペート」. Drugs.com .

v t e エストラジオール
トピック	エストラジオール（ホルモンとして）エストラジオール（医薬品として）エストラジオールの薬理学エストラジオールの薬物動態エストロゲン（ホルモンとして）エストロゲン（医薬品として）更年期ホルモン療法女性化ホルモン療法エストラジオール含有避妊薬注射による避妊薬高用量エストロゲンエストラジオールのヒドロキシル化
エステル	エストラジオール酢酸塩エストラジオールアセチルサリチル酸塩エストラジオールアントラニル酸エストラジオールベンゾエートブチレートエストラジオールベンゾエートシクロオクテニルエーテル安息香酸エストラジオールエストラジオールブチリル酢酸エストラジオールシクロオクチルアセテートエストラジオールシピオネートエストラジオールデカノエートエストラジオールジアセテートエストラジオールジブチレートエストラジオールジエナンテートエストラジオールジプロピオネートエストラジオールジステアレートエストラジオール二硫酸塩エストラジオールジウンデシル酸塩エストラジオールジウンデシレネートエストラジオールエナンテートエストラジオールフラン酸エステルエストラジオールグルクロン酸抱合体エストラジオールヘミスクシネートエストラジオールヘキサヒドロベンゾエートエストラジオールモノプロピオネートエストラジオールマスタードパルミチン酸エストラジオールフェニルプロピオン酸エストラジオールエストラジオールリン酸エストラジオールピバレートエストラジオールプロポキシフェニルプロピオネートサリチル酸エストラジオールエストラジオールステアレートエストラジオールスルファメートエストラジオール硫酸塩エストラジオールウンデシル酸塩エストラジオールウンデシレネート吉草酸エストラジオールエストラムスチンリン酸（エストラジオールノルムスチンリン酸）エストロゲンエステルポリエストラジオールリン酸
関連している	エストロンエストリオールエステトロールエチニルエストラジオール結合型エストロゲンエステル化エストロゲンエストロン硫酸塩エストロピペート（ピペラジンエストロン硫酸塩）