ピパンペロン

ピパンペロン
臨床データ
商号ジピペロン
その他の名前カルピペロン、フロロピパミド、フルオロピパミド、フロロピパミド塩酸塩（JAN）、McN-JR 3345; R-3345
AHFS / Drugs.com国際的な医薬品名
投与経路オーラル
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
消失半減期17～22時間
作用持続時間0.5～1時間
識別子
  • 1-[4-(4-フルオロフェニル)-4-オキソブチル]-4-ピペリジン-1-イルピペリジン-4-カルボキサミド
CAS番号
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェムブル
CompToxダッシュボード（EPA）
ECHA 情報カード100.119.828
化学および物理データ
式C 21 H 30 F N 3 O 2
モル質量375.488  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • Fc1ccc(cc1)C(=O)CCCN3CCC(C(=O)N)(N2CCCCC2)CC3
  • InChI=1S/C21H30FN3O2/c22-18-8-6-17(7-9-18)19(26)5-4-12-24-15-10-2 1(11-16-24,20(23)27)25-13-2-1-3-14-25/h6-9H,1-5,10-16H2,(H2,23,27) チェックはい
  • キー:AXKPFOAXAHJUAG-UHFFFAOYSA-N チェックはい
 ☒北チェックはい （これは何ですか？）（確認）  

ピパンペロン（INN、USAN、BAN ）は、ジピペロンというブランド名で販売されており、ブチロフェノン系の典型的な抗精神病薬で、統合失調症の治療薬として[ 2 ] [ 3 ]、うつ病の睡眠補助薬としても使用されています。[ 4 ]ジピペロン、ジピペラル、ピペロニル、ピペロニル、プロピタンなどのブランド名で販売されています。[ 3 ]ピパンペロンは1961年にヤンセンファーマシューティカで発見され、1963年に米国で臨床試験が開始されました。 [ 5 ]

医療用途

ピパンペロンは、統合失調症の治療における抗精神病薬として使用するために開発されました。

ピパンペロンは、幻覚剤の解毒剤、またはシロシビンのようなセロトニン作動性幻覚剤の効果を阻害する「トリップキラー」として役立つ可能性がある。[ 6 ]

薬理学

ピパンペロン ニューラックスファーム、40mg

ピパンペロンは、5 -HT 2A、[ 7 ] 5-HT 2B、[ 8 ] 5-HT 2C 、 [ 9 ] D 2、[ 7 ] D 3、[ 10 ] D 4、[ 7 ] [ 11 ] α 1 -アドレナリン、[ 10 ]およびα 2 -アドレナリン受容体の拮抗薬として作用します。[ 10 ]ピパンペロンは、 D 2受容体よりも5-HT 2A受容体とD 4受容体に対してはるかに高い親和性を示し（D 4受容体の場合は15倍、5-HT 2A受容体の場合はさらに高い）、[ 7 ] [ 10 ] [ 12 ]低用量では前者の2つの部位に対して「高度に選択的」であると考えられています。[ 12 ] [ 13 ]ピパンペロンはH1受容体やmACh受容体、その他のセロトニン受容体やドーパミン受容体に対する親和性が低く、おそらく有意ではない。[ 10 ]

ピパンペロンは、その顕著なセロトニン拮抗作用から、非定型抗精神病薬そのものとは言わないまでも、非定型抗精神病薬の先駆けであったと考えられている。[ 14 ] [ 15 ] [ 16 ]また、気分や睡眠パターンを正常化するために使用され、神経症患者の抗不安作用もある。[ 17 ]

親和性[ 18 ]
サイトpKi
D1​5.61
D2​6.71
D3​6.58
D4​7.95
5 HT 1A5.46
5 HT 1B5.54
5 HT 1D6.14
5 HT 1E5.44
5 HT 1F<5
5-HT 2A8.19
5 HT 55.35
5 HT 76.26
α 17.23
α 2A6.15
α 2B7.08
α 2C6.25

抗うつ効果

低用量ピパンペロン（5 mgを1日2回）は、シタロプラム（40 mgを1日1回）の抗うつ効果を促進し、増強することがわかっており、この併用療法（シタロプラム/ピパンペロン）はPipCit（コード名PNB-01 ）と呼ばれています。[ 12 ] [ 19 ]

参照

参考文献

  1. ^アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」 [大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
  2. ^ Morton IK, Hall JM (1999年10月31日).薬理学的薬剤の簡潔辞典：特性と同義語. Springer Science & Business Media. pp. 222–. ISBN 978-0-7514-0499-9。
  3. ^ a b Elks J (2014年11月14日). 『薬物辞典：化学データ：化学データ、構造、参考文献』 Springer. pp. 985–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
  4. ^ Ansoms C, Backer-Dierick GD, Vereecken JL (1977年2月). 「重度の精神うつ病患者における睡眠障害：ピパンペロン（ジピペロン）の有用性の二重盲検プラセボ対照評価」. Acta Psychiatrica Scandinavica . 55 (2): 116– 122. doi : 10.1111/j.1600-0447.1977.tb00147.x . PMID 320830. S2CID 40758854 .  
  5. ^ Healy D (2009年7月1日). 『精神薬理学の創造』ハーバード大学出版局. pp. 251–. ISBN 978-0-674-03845-5。
  6. ^ Halman A, Kong G, Sarris J, Perkins D (2024年1月). 「古典的なサイケデリックスの薬物間相互作用：系統的レビュー」 . J Psychopharmacol . 38 (1): 3– 18. doi : 10.1177/02698811231211219 . PMC 10851641. PMID 37982394 .  
  7. ^ a b c d Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, et al. (1996年3月). 「リスペリドンと新規および対照抗精神病薬との比較：in vitroおよびin vivoでの受容体結合」Psychopharmacology . 124 ( 1– 2 ): 57– 73. doi : 10.1007/bf02245606 . PMID 8935801. S2CID 12028979 .  
  8. ^ Wainscott DB, Lucaites VL, Kursar JD, Baez M, Nelson DL (1996年2月). 「ヒト5-ヒドロキシトリプタミン2B受容体の薬理学的特徴：種差の証拠」 . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 276 (2): 720– 727. doi : 10.1016/S0022-3565(25)12346-X . PMID 8632342 . 
  9. ^ Prinssen EP, Koek W, Kleven MS (2000年1月). 「化合物の5-HT(2C)受容体拮抗作用を選択的に評価する行動試験における、5-HT(2C)受容体親和性を有する抗精神病薬の効果」. European Journal of Pharmacology . 388 (1): 57– 67. doi : 10.1016/s0014-2999(99)00859-6 . PMID 10657547 . 
  10. ^ a b c d e Leyson JE (2012年12月6日). 「抗精神病薬の受容体プロファイル」 . Ellenbroek BA, Cools AR (編).非定型抗精神病薬. Birkhäuser. pp. 62–. ISBN 978-3-0348-8448-8。
  11. ^ Van Craenenbroeck K、Gellynck E、Lintermans B、Leysen JE、Van Tol HH、Haegeman G、Vanhoenacker P (2006 年 12 月)。 「ドーパミン D4 受容体の発現に対する抗精神病薬ピパンペロンの影響」。生命科学。80 (1): 74–81 .土井: 10.1016/j.lfs.2006.08.024。PMID 16978659。 
  12. ^ a b c Wade AG, Crawford GM, Nemeroff CB, Schatzberg AF, Schlaepfer T, McConnachie A, et al. (2011年10月). 「大うつ病性障害患者におけるシタロプラム＋低用量ピパンペロンとシタロプラム＋プラセボの比較：臨床反応の程度と時期に関する8週間二重盲検ランダム化試験」(PDF) . Psychological Medicine . 41 (10): 2089– 2097. doi : 10.1017/S0033291711000158 . PMID 21349239. S2CID 19189492 .  
  13. ^ Abi-Dargham A, Krystal J (2000年6月22日). 「抗精神病薬の標的としてのセロトニン受容体」 . Lidow MS (編).抗精神病薬の作用における神経伝達物質受容体. CRC Press. pp. 88–. ISBN 978-1-4200-4177-4。
  14. ^ Awouters FH, Lewi PJ (2007). 「40年間の抗精神病薬研究 ― ハロペリドールからパリペリドンまで ― ポール・ヤンセン博士と共に」Arzneimittel-Forschung . 57 (10): 625– 632. doi : 10.1055/s-0031-1296660 . PMID 18074755 . S2CID 5713281 .  
  15. ^ヴァンデン・ブッシェ G、ゲルダース YG、ヘイレン SL (1990)。 「【新しい抗精神病薬の開発】」。Acta Psiquiatrica y Psicologica de America Latina (スペイン語)。36 ( 1–2 ): 13–25 . PMID 2127339。 
  16. ^ Niemegeers CJ, Awouters F, Janssen PA (1990). 「[抗精神病薬効果におけるセロトニン拮抗作用。リタンセリンとリスペリドンによる確認]」L'Encéphale (フランス語). 16 (2): 147– 151. PMID 1693560 . 
  17. ^向精神薬：パートI：抗精神病薬と抗うつ薬. Springer Science & Business Media. 2012年12月6日. ISBN 9783642675386。
  18. ^ Bart A. Ellenbroek, Alexander R. Cools (編) (2012年12月6日).非定型抗精神病薬.バーゼル: Birkhäuser, pp. 62 f. ISBN 978-3-0348-8448-8。
  19. ^ Kirk R (2010年2月). 「中枢神経系における臨床試験 - SMi第8回年次会議」. IDrugs . 13 (2): 66– 69. PMID 20127552 . 
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