SB-243213

SB-243213
識別子
  • 5-メチル-N-(6-[(2-メチルピリジン-3-イル)オキシ]ピリジン-3-イル)-6-(トリフルオロメチル)インドリン-1-カルボキサミド
CAS番号
  • 2009年4月23日
PubChem CID
  • 443391
ケムスパイダー
  • 391620
ユニイ
  • PA86JD65ZJ
CompToxダッシュボード （EPA）
  • DTXSID0047323
化学および物理データ
式C 22 H 19 F 3 N 4 O 2
モル質量428.415  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • CC1=C(C(F)(F)F)C=C(N(C(NC2=CN=C(OC3=C(C)N=CC=C3)C=C2)=O)CC4)C4=C1
  • InChI=1S/C22H19F3N4O2/c1-13-10-15-7-9-29(18(15)11-17(13)22(23,24)25)21(30)28- 16-5-6-20(27-12-16)31-19-4-3-8-26-14(19)2/h3-6,8,10-12H,7,9H2,1-2H3,(H,28,30)
  • キー:ZETBBVYSBABLHL-UHFFFAOYSA-N

SB-243213は、5- HT 2C受容体に対する選択的逆作動薬として作用し、抗不安作用を有する研究用化学物質です。試験した他のすべての受容体サブタイプと比較して、5-HT 2Cに対する選択性は100倍以上高く、従来の5-HT 2C拮抗リガンドと比較して作用持続時間が長いことが示されています。[1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8]

参照

参考文献

  1. ^ Wood MD, Reavill C, Trail B, Wilson A, Stean T, Kennett GA, et al. (2001年8月). 「SB-243213：抗不安プロファイルを改善した選択的5-HT2C受容体逆作動薬：耐性および離脱不安の欠如」Neuropharmacology . 41 (2): 186–99 . doi :10.1016/S0028-3908(01)00054-5. PMID  11489455. S2CID  36124035.
  2. ^ Blackburn TP, Minabe Y, Middlemiss DN, Shirayama Y, Hashimoto K, Ashby CR (2002年12月). 「選択的5-HT2C受容体拮抗薬SB-243213の急性および慢性投与によるラット中脳ドーパミンニューロンへの影響：in vivo細胞外単一細胞研究」Synapse . 46 (3): 129–39 . doi :10.1002/syn.10116. PMID  12325040. S2CID  36766760.
  3. ^ Di Matteo V, Pierucci M, Esposito E (2004年4月). 「セロトニン2C受容体の選択的刺激は、ニコチン投与によって誘発される線条体および側坐核のドーパミン放出の増強を阻害する」. Journal of Neurochemistry . 89 (2): 418–29 . doi :10.1111/j.1471-4159.2004.02337.x. PMID  15056285. S2CID  29021463.
  4. ^ Millan MJ, Brocco M, Gobert A, Dekeyne A (2005年2月). 「メラトニン作動性およびセロトニン作動性を有する抗うつ薬アゴメラチンの抗不安作用：5-HT2C受容体遮断の役割」Psychopharmacology . 177 (4): 448– 58. doi :10.1007/s00213-004-1962-z. PMID  15289999. S2CID  20866665.
  5. ^ Berg KA, Navailles S, Sanchez TA, Silva YM, Wood MD, Spampinato U, Clarke WP (2006年10月). 「5-メチル-1-2-[(2-メチル-3-ピリジル)オキシル]-5-ピリジル]カルバモイル]-6-トリフルオロメチルインドン (SB 243213) の5-ヒドロキシトリプタミン(2C)受容体を介した反応に対する異なる効果」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 319 (1): 260–8 . doi :10.1124/jpet.106.104448. PMID  16807362. S2CID  14889900.
  6. ^ Monti JM, Jantos H (2006年12月). 「ラットにおけるセロトニン5-HT2A/2C受容体作動薬DOIと選択的5-HT2Aまたは5-HT2C受容体拮抗薬EMD 281014およびSB-243213の睡眠および覚醒に対する影響」European Journal of Pharmacology . 553 ( 1–3 ): 163–70 . doi :10.1016/j.ejphar.2006.09.027. PMID  17059817.
  7. ^ Leggio GM, Cathala A, Moison D, Cunningham KA, Piazza PV, Spampinato U (2009年2月). 「内側前頭前皮質のセロトニン2C受容体はラット側坐核におけるコカイン誘発性ドーパミン放出を促進する」Neuropharmacology . 56 (2): 507–13 . doi :10.1016/j.neuropharm.2008.10.005. PMC 3130963. PMID 18977370  . 
  8. ^ カディリ N、ラジェール M、ル モワンヌ C、ミラン MJ、ドゥルワルデール P、ナヴァイユ S (2012 年 8 月)。 「ラット大脳基底核におけるc-Fos発現に対する5-HT2C受容体遮断薬の多様な効果」。欧州薬理学ジャーナル。689 ( 1–3 ): 8–16 . doi :10.1016/j.ejphar.2012.05.022。PMID  22643326。
スタブアイコン

抗不安薬に関するこの記事はスタブです。この記事を拡張することで、Wikipedia に貢献できます。

「https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=SB-243213&oldid=1248463993」より取得