2CLisaB

2CLisaB
臨床データ
薬物クラス	セロトニン受容体モジュレーター
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 2-[2-(4-ブロモ-2,5-ジメトキシフェニル)エチル]-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン;
化学および物理データ
式	C 19 H 22臭素N O 2
モル質量	376.294 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 COc1cc(Br)c(cc1CCN1CCc2c(C1)cccc2)OC;
	InChI InChI=1S/C19H22BrNO2/c1-22-18-12-17(20)19(23-2)11-15(18)8-10-21-9-7-14-5-3-4-6-16(14)13-21/h3-6,11-12H,7-10,13H2,1-2H3; キー:FUQOBJZWVZVGDO-UHFFFAOYSA-N;

2CLisaB は、 2-[2-(4-ブロモ-2,5-ジメトキシフェニル)エチル]-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリンとしても知られ、フェネチルアミン、2C、およびN -ベンジルフェネチルアミンファミリーのセロトニン受容体モジュレーターです。^[1]^[2]^[3]^[4]これは、セロトニン作動性幻覚剤 25B-NBOMeの環化フェネチルアミン類似体であり、 N -ベンジル基がアミンと環化してテトラヒドロイソキノリン環を形成しています。^[1]^[2]この薬は、セロトニン 5-HT _2Aおよび5-HT _2C 受容体に親和性を示します(それぞれ Ki ₌ 45～1,580 nM および 270～77,680 nM)。^[3]^[4] 2CLisaBは、 2007年にパデュー大学のデイビッド・E・ニコルズ研究室のマイケル・ロバート・ブレーデンによって科学文献に初めて記載されました。^[1]^[2]

4-ブロモ置換を持たない化合物は2CLisaHとして知られている。^[2]セロトニン5-HT _2A受容体および5-HT _2C受容体に対する親和性ははるかに低い（それぞれKi ₌ 690–1,158 nMおよび1,303–1,404 nM）。^[1]^[2]

参照

^ abcd トラクセル D、レーマン D、エンツェンスペルガー C (2013)。フェネチルアミン: von der Struktur zur Function [フェネチルアミン: 構造から機能へ]。 Nachtschatten-Science (ドイツ語) (第 1 版)。ゾロトゥルン: Nachtschatten-Verlag。ページ 837–840、866–867。ISBN 978-3-03788-700-4. OCLC 858805226。
^ abcde Braden MR (2007). 幻覚剤作用の生物物理学的理解に向けて（博士論文）. パデュー大学. ProQuest 304838368.
^ ab Hansen M (2010-12-16). 脳の陽電子放出断層撮影法（PET）のための選択的セロトニン受容体作動薬の設計と合成（博士論文）. コペンハーゲン大学. doi :10.13140/RG.2.2.33671.14245.
^ ab Juncosa JI, Hansen M, Bonner LA, Cueva JP, Maglathlin R, McCorvy JD, Marona-Lewicka D, Lill MA, Nichols DE (2013年1月). 「広範囲にわたるリジッドアナログ設計による、強力なN-ベンジルフェネチルアミン5-HT2Aセロトニン受容体作動薬リガンドの結合コンフォメーションのマッピング」ACS Chemical Neuroscience . 4 (1): 96– 109. doi :10.1021/cn3000668. PMC 3547484. PMID 23336049 .

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