AM-630

AM-630
法的地位
法的地位	CA :スケジュールII; DE : NpSG (産業および科学用途のみ); 英国：向精神物質法に基づく;
識別子
	IUPAC名 1-[2-(モルホリン-4-イル)エチル]-2-メチル-3-(4-メトキシベンゾイル)-6-ヨードインドール;
CAS番号	164178-33-0 ;
PubChem CID	4302963;
IUPHAR/BPS	750;
ケムスパイダー	3508738 ;
ユニイ	U1LNJ6NBKA;
チェムブル	ChEMBL181633 ;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID10167719;
ECHA 情報カード	100.229.964
化学および物理データ
式	C 23 H 25 I N 2 O 3
モル質量	504.368 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C4COCCN4CCn(c1C)c2cc(I)ccc2c1C(=O)c3ccc(OC)cc3;
	InChI InChI=1S/C23H25IN2O3/c1-16-22(23(27)17-3-6-19(28-2)7-4-17)20-8-5-1 8(24)15-21(20)26(16)10-9-25-11-13-29-14-12-25/h3-8,15H,9-14H2,1-2H3 ; キー:JHOTYHDSLIUKCJ-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

AM-630（6-ヨードプラバドリン）は、カンナビノイド受容体 CB ₂に対して強力かつ選択的な逆作動薬として作用する薬物であり、 CB _2でのKi _は32.1 nM、CB ₁に対しては弱い部分作動薬として作用するのに対し、 AM-630 は 165 倍の選択性を示す。^[1]^{[2] CB}₂を介した反応の研究に使用され、脳における CB 2 受容体の役割の可能性を調査するために使用されている。_{[3] [4] AM-630 は、インドール環の 6 位に置換された最初のインドール由来カンナビノイドリガンドの 1 つとして重要であり、この位置はその後、CB 1}受容^体^とCB 2 受容体の両方に対する親和性と有効性を決定する上で重要であることが判明し_、多く_の関連誘導体の開発につながった。^[5]^[6]^[7]^[8]^[9]

参照

AM-1221
プラバドリン
勝利 54,461 (6-ブロモプラバドリン)

参考文献

^ Ross RA, Brockie HC, Stevenson LA, Murphy VL, Templeton F, Makriyannis A , Pertwee RG (1999年2月). 「L759633、L759656、AM630のCB1およびCB2カンナビノイド受容体におけるアゴニスト-インバースアゴニスト特性」. British Journal of Pharmacology . 126 (3): 665– 672. doi :10.1038/sj.bjp.0702351. PMC 1565857. PMID 10188977 .
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^ Adam, JM; et al. (2010). 「新規水溶性カンナビノイドCB1受容体作動薬としてのインドール-3-カルボキサミドの設計、合成、および構造活性相関」MedChemComm . 1 : 54. doi :10.1039/c0md00022a.

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[pmid10188977-1] Ross RA, Brockie HC, Stevenson LA, Murphy VL, Templeton F, Makriyannis A , Pertwee RG (1999年2月). 「L759633、L759656、AM630のCB1およびCB2カンナビノイド受容体におけるアゴニスト-インバースアゴニスト特性」. British Journal of Pharmacology . 126 (3): 665– 672. doi :10.1038/sj.bjp.0702351. PMC 1565857. PMID 10188977 .

[2] Murataeva N, Mackie K, Straiker A (2012年11月). 「CB2選択性アゴニストJWH015は、自覚的海馬ニューロンにおいてCB1も強力かつ効果的に活性化する」.薬理学研究. 66 (5): 437– 442. doi :10.1016/j.phrs.2012.08.002. PMC 3601544. PMID 22921769 .

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[6] Hongfeng Deng. 選択的カンナビノイド受容体リガンドの設計と合成：アミノアルキルインドールおよびその他の複素環式類似体。コネチカット大学博士論文、2000年。

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[8] Frost JM, Dart MJ, Tietje KR, Garrison TR, Grayson GK, Daza AV, 他 (2008年3月). 「インドール-3-イル-テトラメチルシクロプロピルケトン：インドール環置換によるCB2カンナビノイド受容体活性への影響」. Journal of Medicinal Chemistry . 51 (6): 1904– 1912. doi :10.1021/jm7011613. PMID 18311894.

[9] Adam, JM; et al. (2010). 「新規水溶性カンナビノイドCB1受容体作動薬としてのインドール-3-カルボキサミドの設計、合成、および構造活性相関」MedChemComm . 1 : 54. doi :10.1039/c0md00022a.

法的地位

法的地位	CA :スケジュールII DE : NpSG (産業および科学用途のみ) 英国：向精神物質法に基づく
識別子
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CAS番号	164178-33-0^北
PubChem CID	4302963
IUPHAR/BPS	750
ケムスパイダー	3508738^はい
ユニイ	U1LNJ6NBKA
チェムブル	ChEMBL181633^はい
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID10167719
ECHA 情報カード	100.229.964
化学および物理データ
式	C ₂₃H ₂₅I N ₂O ₃
モル質量	504.368 g·mol ⁻¹
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 C4COCCN4CCn(c1C)c2cc(I)ccc2c1C(=O)c3ccc(OC)cc3
InChI InChI=1S/C23H25IN2O3/c1-16-22(23(27)17-3-6-19(28-2)7-4-17)20-8-5-1 8(24)15-21(20)26(16)10-9-25-11-13-29-14-12-25/h3-8,15H,9-14H2,1-2H3^はいキー:JHOTYHDSLIUKCJ-UHFFFAOYSA-N^はい
^北はい（これは何ですか？）（確認）