シナンセリン
| 臨床データ | |
|---|---|
| その他の名前 | SQ-10643; SQ10643; NSC-125717; NSC125717 |
| 薬物クラス | セロトニン5-HT 2受容体拮抗薬;セロトニン5-HT 2A受容体拮抗薬 |
| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| PubChem CID | |
| ケムスパイダー | |
| ユニイ | |
| チェビ | |
| チェムブル | |
| CompToxダッシュボード(EPA) | |
| ECHA 情報カード | 100.220.552 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 20 H 24 N 2 O S |
| モル質量 | 340.49 g·mol −1 |
| 3Dモデル(JSmol) | |
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シナンセリン(INN; 開発コード名SQ-10643)は、1960年代に発見されたが、市販されることはなかったセロトニン5-HT 2Aおよび5-HT 2C受容体拮抗薬である。 [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] 5-HT 2Cよりも5-HT 2A 受容体に対する親和性が約50倍高く、5-HT 1受容体に対する親和性は非常に低い。[ 3 ]この薬は、SARS-CoV-1 [ 4 ]およびSARS-CoV-2 [ 5 ]の3C様プロテアーゼも阻害するが、親和性ははるかに低い。
参照
参考文献
- ^ Elks, J. (2014年11月14日). 『薬物辞典:化学データ:化学データ、構造、参考文献』 . Springer. ISBN 978-1-4757-2085-3. 2026年1月17日閲覧。
- ^ Neuman RS, Zebrowska G (1992年12月). 「セロトニン(5-HT2)受容体を介した皮質単位活動の増強」. Canadian Journal of Physiology and Pharmacology . 70 (12): 1604–9 . doi : 10.1139/y92-230 . PMID 1301238 .
- ^ a b Glennon RA (1987年1月). 「中枢セロトニン受容体を標的とした薬物研究」J Med Chem . 30 (1): 1– 12. doi : 10.1021/jm00384a001 . PMID 3543362 .
表II. 選択されたフェンアルキルアミンの5-HT1および5-HT2結合部位に対する親和性
- ^ Chen L, Gui C, Luo X, Yang Q, Günther S, Scandella E, et al. (2005年6月). 「シナンセリンは重症急性呼吸器症候群コロナウイルスの3C様プロテアーゼの阻害剤であり、in vitroでウイルス複製を強力に抑制する」 . Journal of Virology . 79 (11): 7095–103 . doi : 10.1128 / JVI.79.11.7095-7103.2005 . PMC 1112131. PMID 15890949 .
- ^ Jin Z, Du X, Xu Y, Deng Y, Liu M, Zhao Y, Zhang B, Li X, Zhang L, Peng C, Duan Y, Yu J, Wang L, Yang K, Liu F, Jiang R, Yang X, You T, Liu X, Yang X, Bai F, Liu H, Liu X, Guddat LW, Xu W, Xiao G, Qin C, Shi Z, Jiang H, Rao Z, Yang H (2020年6月)。「SARS-CoV-2由来のMproの構造とその阻害剤の発見」。自然。582 (7811): 289–293 .土井: 10.1038/s41586-020-2223-y。PMID 32272481。
シナンセリンは、SARS-CoV-2 Mpro の阻害剤です。