フルララネル

フルララネル
臨床データ
発音/ ˌ f l ʊər ə ˈ l æ n ər /フロア-ə- LAN -ər
商号ブラベクト、エクスゾルト
その他の名前
  • A1443、AH252723
  • 4-[(5 RS )-5-(3,5-ジクロロフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-(トリフルオロメチル)-1,2-オキサゾール-3-イル]-N- [ 2-オキソ-2-(2,2,2-トリフルオロエチルアミノ)エチル] -o-トルアミド
ライセンスデータ
投与経路経口摂取
ATCvetコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ20～27% [ 9 ]空腹時には減少[ 10 ]
消失半減期9.3～16.2日[ 11 ]
識別子
  • 4-[5-(3,5-ジクロロフェニル)-5-(トリフルオロメチル)-4 H -1,2-オキサゾール-3-イル]-2-メチル-N -&lsub;2-オキソ-2-[(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}ベンズアミド
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェムブル
CompToxダッシュボード（EPA）
ECHA 情報カード100.215.812
化学および物理データ
式C 22 H 17 Cl 2 F 6 N 3 O 3
モル質量556.29  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
キラリティーラセミ混合物
  • Cc1cc(C2=NOC(c3cc(Cl)cc(Cl)c3)(C(F)(F)F)C2)ccc1C(=O)NCC(=O)NCC(F)(F)F
  • InChI=1S/C22H17Cl2F6N3O3/c1-11-4-12(2-3-16(11)19(35)31-9-18(34)32-10-21(25,26)27)17-8-20(36-33-17,22(28,29)30)13-5-14(23)7-15(24)6-13/h2-7H,8-10H2,1H3,(H,31,35)(H,32,34)
  • キー:MLBZKOGAMRTSKP-UHFFFAOYSA-N

フルララネル（INN）[ 12 ]は、ブラベクトなどのブランド名で販売されており、経口[ 13 ]または局所的に投与される全身性殺虫剤および殺ダニ剤です。 [ 14 ]

作用機序

フルララネルはγ-アミノ酪酸（GABA）依存性塩素イオンチャネル（GABAA受容体）とL-グルタミン酸依存性塩素イオンチャネル（GluCl）を阻害する。[ 15 ]フルララネルの効力はフィプロニル（関連するGABA拮抗性殺虫剤および殺ダニ剤）に匹敵する。[ 16 ]

社会と文化

米国食品医薬品局（FDA）は、2014年5月に犬のノミ駆除薬としてフルララネルを承認し、[ 17 ] 、 2019年11月に猫の局所治療薬としてフルララネルとモキシデクチンの配合剤（Bravecto Plus）を承認しました。[ 18 ] [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] EUは2014年3月にフルララネルを承認しました。[ 5 ] [ 6 ] [ 22 ]オーストラリアは、2015年1月に犬のダニとノミの治療と予防のためにフルララネルを承認しました。[ 23 ]鶏のダニ駆除には、飲料水に使用する溶液がExzoltというブランド名で販売されており[ 24 ]、2017年にEUでの使用が承認されました。[ 25 ]

ブラベクト1ヶ月剤は、2024年11月にFDAにより、生後8週間以上、体重4.4ポンド（2.0kg）以上の犬および子犬における1ヶ月間のフタトゲチマダニ（アジアカミキリムシ）感染の治療および駆除の適応症の追加承認を受けた。 [ 26 ] [ 27 ]

2025年6月、欧州医薬品庁（EMA）の動物用医薬品委員会は、犬用の動物用医薬品であるブラベクト・コンビウノチュアブル錠の販売承認を推奨する肯定的な意見を採択した。[ 28 ]この動物用医薬品の申請者は、インターベット・インターナショナルBVである。[ 28 ]ブラベクト・コンビウノは、フルララネルとミルベマイシンオキシムを有効成分とする抗寄生虫薬である。両成分は、昆虫、ダニ、蠕虫などの様々な寄生虫の神経系におけるリガンド依存性イオンチャネルと相互作用することで、寄生虫駆除活性を発揮する。[ 28 ]

研究

フルララネルは、蚊媒介性疾患の発生を減らす能力があるかどうかを調べるために研究されています。[ 29 ]トコジラミ[ 30 ] [ 31 ]

フルララネルの有効性と安全性に関する最近のシステマティックレビューが発表された[ 32 ]

参考文献

  1. ^ 「Bravecto-fluralaner solution」 DailyMed 、 2023年11月16日。 2024年6月29日閲覧。
  2. ^ “ブラベクト 1 か月用フルララナー錠剤、チュアブル” .デイリーメッド。 2023 年 5 月 19 日。2024 年6 月 29 日に取得。
  3. ^ 「Bravecto-fluralaner solution」 DailyMed 、 2023年12月13日。 2024年6月29日閲覧。
  4. ^ “ブラベクト-フルララナー錠剤、チュアブル” .デイリーメッド。 2023 年 5 月 22 日。2024 年6 月 29 日に取得。
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  8. ^ 「Exzolt PI」 .医薬品連合登録簿. 2017年8月22日. 2024年6月29日閲覧。
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