TRPV3

TRPV3
利用可能な構造
PDBオーソログ検索: PDBe RCSB
識別子
エイリアスTRPV3、FNEPPK2、OLMS、VRL3、一過性受容体電位カチオンチャネルサブファミリーVメンバー3、OLMS1
外部IDOMIM : 607066 ; MGI : 2181407 ; HomoloGene : 17040 ; GeneCards : TRPV3 ; OMA : TRPV3 - オルソログ
オーソログ
種人間ねずみ
エントレズ

162514

246788

アンサンブル

ENSG00000167723

ENSMUSG00000043029

ユニプロット

Q8NET8

Q8K424

RefSeq (mRNA)

NM_001258205 NM_145068

NM_145099 NM_001371006

RefSeq（タンパク質）

NP_001245134 NP_659505

NP_659567 NP_001357935

場所（UCSC）17章: 3.51 – 3.56 MB11章: 73.16 – 73.19 Mb
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ウィキデータ
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一過性受容体電位カチオンチャネル、サブファミリー V、メンバー 3 はTRPV3とも呼ばれ、同名の タンパク質をコードするヒト遺伝子です。

TRPV3タンパク質は、温度感覚や血管調節など、様々なプロセスで機能する非選択的陽イオンチャネルファミリーに属します。このファミリーの感温性タンパク質は、皮膚に終末するヒト感覚ニューロンのサブセットに発現し、異なる生理的温度で活性化されます。このチャネルは22℃から40℃の温度で活性化されます。この遺伝子は17番染色体上の別のファミリーメンバー（ TRPV1 ）遺伝子と近接しており、これら2つのタンパク質は互いに会合してヘテロ多量体チャネルを形成すると考えられています。[ 5 ]

関数

TRPV3チャネルは幅広い組織に発現しており、特に皮膚（ケラチノサイト）で高い発現を示すが、脳でも発現している。これは無害な温熱を分子センサーとして感知する機能を持つ。[ 6 ]このタンパク質を欠損したマウスは、高温（33℃以上）を感知できないが、寒さや有害な熱を感知することができる。[ 7 ] TRPV3チャネルは、温度感知に加え、発毛にも関与していると考えられている。TRPV3遺伝子の変異によりマウスに脱毛がみられることが報告されている。[ 8 ] TRPV3チャネルの脳内での役割は不明であるが、気分調節に関与していると考えられる。[ 9 ] 天然物である酢酸インセンソールの保護効果は、部分的にTRPV3チャネルを介していた。[ 10 ]

変調

TRPV3チャネルは、カルバクロール、チモール、オイゲノールなどの様々な天然化合物によって直接活性化されます。[ 11 ]温感を引き起こしたり、皮膚感作作用のある他のいくつかのモノテルペノイドも、このチャネルを開くことができます。[ 12 ]モノテルペノイドは、カルシウム非依存的にTRPV3チャネルのアゴニスト特異的脱感作も誘導します。[ 13 ]

レゾルビンE1（RvE1）、RvD2、および17 R -RvD1（レゾルビンを参照）は、オメガ3脂肪酸、エイコサペンタエン酸（RvE1の場合）またはドコサヘキサエン酸（RvD2および17 R -RvD1の場合）の代謝物です。これらの代謝物は、動物モデル、そして提案されているようにヒトにおける多様な炎症反応および疾患を解決する機能を持つ、特殊化プロ解決メディエーター（SPM）クラスの代謝物のメンバーです。これらのSPMは、動物モデルにおいて、さまざまな炎症に基づく原因から生じる疼痛知覚も抑制します。その疼痛抑制効果のメカニズムにはTRPV3の阻害が関与しており、おそらく（少なくとも特定のケースでは）ニューロンまたは近くのミクログリアやアストロサイトにある他の受容体を活性化するという間接的な効果によるものです。CMKLR1、GPR32、FPR2、NMDA受容体は、これらのSPMがTRPV3をダウンレギュレーションし、それによって痛みの知覚を制御する受容体であると提案されている。[ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ]

2-アミノエトキシジフェニルボレート（2-APB）はTRPV3受容体の混合作動薬-拮抗薬であり、低濃度では拮抗薬として作用するが、高濃度で使用すると作動薬として作用する。[ 19 ]ドロフェニンは、他の作用に加えてTRPV3作動薬としても作用する。[ 20 ]逆に、イシリンはTRPV3拮抗薬として作用するだけでなく、 TRPM8作動薬としても作用することが示されている。[ 21 ]フォルシトサイドBは、他の作用の中でもTRPV3阻害剤として作用する。[ 22 ]ファルネシルピロリン酸はTRPV3の内因性作動薬であり、[ 23 ]乳香由来のインセンソール酢酸塩もTRPV3の作動薬として作用する。[ 24 ] TRPV3-74aは選択的TRPV3拮抗薬である。[ 25 ]

リガンド

アゴニスト

参照

参考文献

  1. ^ a b c GRCh38: Ensemblリリース89: ENSG00000167723 – Ensembl、2017年5月
  2. ^ a b c GRCm38: Ensemblリリース89: ENSMUSG00000043029 – Ensembl、2017年5月
  3. ^ 「ヒトPubMedリファレンス：」。米国国立医学図書館、国立生物工学情報センター。
  4. ^ 「マウスPubMedリファレンス：」。米国国立医学図書館、国立生物工学情報センター。
  5. ^ 「Entrez遺伝子：TRPV3一過性受容体電位カチオンチャネル、サブファミリーV、メンバー3」。
  6. ^ Peier AM, Reeve AJ, Andersson DA, Moqrich A, Earley TJ, Hergarden AC, et al. (2002年6月). 「ケラチノサイトで発現する熱感受性TRPチャネル」 . Science . 296 (5575): 2046–9 . Bibcode : 2002Sci...296.2046P . doi : 10.1126/science.1073140 . PMID 12016205. S2CID 6180133 .  
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さらに読む

  • Islam MS（2011年1月）.一過性受容体電位チャネル. 実験医学生物学の進歩. 第704巻. ベルリン: Springer. p. 700. ISBN 978-94-007-0264-6。
  • Clapham DE, Julius D, Montell C, Schultz G (2006). 「国際薬理学連合. XLIX. 一過性受容体電位チャネルの命名法と構造機能相関」. Pharmacol . Rev. 57 ( 4): 427–50 . doi : 10.1124/pr.57.4.6 . PMID  16382100. S2CID  17936350 .

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