5-HT1D受容体

HTR1D
識別子
エイリアスHTR1D、5-HT1D、HT1DA、HTR1DA、HTRL、RDC4、5-HT1D受容体、5-ヒドロキシトリプタミン受容体1D
外部IDオミム：182133; MGI : 96276;ホモロジーン: 20240;ジーンカード：HTR1D; OMA :HTR1D - オルソログ
オーソログ
種人間ねずみ
エントレズ

3352

15552

アンサンブル

ENSG00000179546

ENSMUSG00000070687

ユニプロット

P28221

Q61224

RefSeq (mRNA)

NM_000864

NM_001285482
NM_001285483
NM_001285484
NM_008309

RefSeq（タンパク質）

NP_000855

NP_001272411
NP_001272412
NP_001272413
NP_032335

場所（UCSC）1章: 23.19 – 23.22 Mb4章: 136.15 – 136.17 Mb
PubMed検索[3][4]
ウィキデータ
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5-ヒドロキシトリプタミン（セロトニン）受容体1D（HTR1Dとも呼ばれる）は、5-HT受容体の一種であるが、それをコードするヒト遺伝子を指すこともある。 [5] 5-HT 1Dは中枢神経系に作用し、運動機能や不安感に影響を与える。また、脳の血管収縮も誘発する。

組織分布

5HT 1D受容体は、基底核（淡蒼球、黒質、尾状被殻）、海馬、皮質に低レベルで存在します。[6]

構造

5HT 1D受容体はGタンパク質結合受容体であり、細胞内メッセンジャーカスケードを活性化して細胞内cAMPレベルを低下させることで抑制応答を引き起こす。[7] [8] 5HT 1Dは7-TM受容体である。TM-5とTM-6の間にある大きな細胞間ループは、セカンドメッセンジャーとの結合に関与していると考えられている。アゴニストは、 TM-3のアスパラギン酸残基とTM-4、TM-5、およびTM-6の残基を利用して結合する可能性がある。[9]イントロンを含まないオープンリーディングフレームを含むヒトクローンが、5HT 1D受容体の377アミノ酸をコードすることが発見された。この遺伝子は1番染色体の1p34.3-36.3領域に局在している[10] [11]

リガンド

アゴニスト

分子モデリングにより、5HT 1Dのアゴニスト結合部位の全体像が明らかになりました。受容体結合部位領域内のアミノ酸残基が同定されています。これは、5HT 1D受容体アゴニストの候補薬を設計するための貴重な指針となります。スマトリプタンが結合すると、結合ポケット内のリガンドと受容体の両方に大きな構造変化が生じます。[12]

敵対者

参照

参考文献

  1. ^ abc GRCh38: Ensemblリリース89: ENSG00000179546 – Ensembl、2017年5月
  2. ^ abc GRCm38: Ensemblリリース89: ENSMUSG00000070687 – Ensembl、2017年5月
  3. ^ 「Human PubMed Reference:」。米国国立医学図書館、国立生物工学情報センター。
  4. ^ 「マウスPubMedリファレンス：」。米国国立医学図書館、国立生物工学情報センター。
  5. ^ 「Entrez遺伝子：HTR1D 5-ヒドロキシトリプタミン（セロトニン）受容体1D」。
  6. ^ Hoyer D (2019). 「セロトニン受容体の命名法」. Tricklebank MD, Daly E (編).セロトニンシステム：歴史、神経薬理学、病理学. Academic Press. pp.  63– 93. doi :10.1016/B978-0-12-813323-1.00004-9. ISBN 978-0-12-813323-1。
  7. ^ Millan MJ, Marin P, Bockaert J, Mannoury la Cour C (2008年9月). 「Gタンパク質共役型セロトニン受容体におけるシグナル伝達：最近の進歩と今後の研究方向」. Trends in Pharmacological Sciences . 29 (9): 454–64 . doi :10.1016/j.tips.2008.06.007. PMID  18676031.
  8. ^ Goadsby PJ (1998). 「片頭痛におけるセロトニン5-HT 1B/1D受容体作動薬：比較薬理学とその治療的意義」. CNS Drugs . 10 (4): 271– 286. doi :10.2165/00023210-199810040-00005.
  9. ^ Glennon RA, Dukat M (2013). 「セロトニン受容体とセロトニン神経伝達に影響を与える薬剤」(PDF) . Lippincott WW, Lemke TL, Williams DA, Roche VF, Zito SW (編). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (第7版). フィラデルフィア: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. pp.  368– 376. ISBN 978-1-60913-345-0。
  10. ^ Jin H, Oksenberg D, Ashkenazi A, Peroutka SJ, Duncan AM, Rozmahel R, et al. (1992年3月). 「ヒト5-ヒドロキシトリプタミン1B受容体の特性解析」. The Journal of Biological Chemistry . 267 (9): 5735– 5738. doi : 10.1016/S0021-9258(18)42612-9 . PMID  1348246.
  11. ^ Weinshank RL, Zgombick JM, Macchi MJ, Branchek TA, Hartig PR (1992年4月). 「ヒトセロトニン1D受容体は、2つの異なる遺伝子：5-HT1D αと5-HT1D βからなるサブファミリーによってコードされている」. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 89 (8): 3630– 3634. Bibcode :1992PNAS...89.3630W. doi : 10.1073/pnas.89.8.3630 . PMC 48922. PMID 1565658  . 
  12. ^ Bremner DH, Ringan NS, Wishart G (1997). 「セロトニンヒト5-HT 1A、5-HT 1Dα 、および5-HT 1Dβ受容体のアゴニスト結合部位のモデリング」European Journal of Medicinal Chemistry . 32 (1): 59– 69. doi :10.1016/S0223-5234(97)84362-0.
  13. ^ Glennon RA, Hong SS, Dukat M, Teitler M, Davis K (1994年9月). 「5-(ノニルオキシ)トリプタミン：新規高親和性5-HT1D βセロトニン受容体作動薬」. Journal of Medicinal Chemistry . 37 (18): 2828– 2830. doi :10.1021/jm00044a001. PMID  8071931.
  14. ^ Xu YC, Schaus JM, Walker C, Krushinski J, Adham N, Zgombick JM, et al. (1999年2月). 「N-メチル-5-tert-ブチルトリプタミン：新規かつ非常に強力な5-HT1D受容体作動薬」. Journal of Medicinal Chemistry . 42 (3): 526– 531. doi :10.1021/jm9805945. PMID  9986723.
  • 「5-HT1D」。IUPHAR受容体およびイオンチャネルデータベース。国際基礎・臨床薬理学連合。
  • UCSC ゲノム ブラウザのヒト HTR1D ゲノムの位置と HTR1D 遺伝子の詳細ページ。

さらに読む

  • Hamblin MW, Metcalf MA, McGuffin RW, Karpells S (1992年4月). 「ヒト5-HT1Bセロトニン受容体の分子クローニングと機能解析：5-HT1D様の薬理学的特異性を有するラット5-HT1B受容体のホモログ」. Biochemical and Biophysical Research Communications . 184 (2): 752– 759. doi :10.1016/0006-291X(92)90654-4. PMID  1315531.
  • Weinshank RL, Zgombick JM, Macchi MJ, Branchek TA, Hartig PR (1992年4月). 「ヒトセロトニン1D受容体は、2つの異なる遺伝子（5-HT1Dαと5-HT1Dβ）からなるサブファミリーによってコードされている」. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 89 (8): 3630– 3634. Bibcode : 1992PNAS...89.3630W. doi : 10.1073/pnas.89.8.3630 . PMC  48922. PMID  1565658 .
  • Hamblin MW, Metcalf MA (1991年8月). 「ヒト5-HT1D型セロトニン受容体の一次構造と機能解析」. Molecular Pharmacology . 40 (2): 143– 148. PMID  1652050.
  • Libert F, Passage E, Parmentier M, Simons MJ, Vassart G, Mattei MG (1991年9月). 「A1およびA2アデノシン受容体、VIP受容体、そしてセロトニン受容体の新規サブタイプの染色体マッピング」. Genomics . 11 (1): 225– 227. doi :10.1016/0888-7543(91)90125-X. PMID  1662665.
  • Libert F, Parmentier M, Lefort A, Dinsart C, Van Sande J, Maenhaut C, 他 (1989年5月). 「Gタンパク質共役受容体ファミリーの4つの新規メンバーの選択的増幅およびクローニング」. Science . 244 (4904): 569– 572. Bibcode :1989Sci...244..569L. doi :10.1126/science.2541503. PMID  : 2541503.
  • Cargill M, Altshuler D, Ireland J, Sklar P, Ardlie K, Patil N, et al. (1999年7月). 「ヒト遺伝子のコード領域における一塩基多型の特徴づけ」. Nature Genetics . 22 (3): 231– 238. doi :10.1038/10290. PMID  10391209. S2CID  195213008.
  • Salim K, Fenton T, Bacha J, Urien-Rodriguez H, Bonnert T, Skynner HA, et al. (2002年5月). 「選択的共免疫沈降法によるGタンパク質共役受容体のオリゴマー化」(PDF) . The Journal of Biological Chemistry . 277 (18): 15482– 15485. doi : 10.1074/jbc.M201539200 . PMID  11854302.
  • Bergen AW, van den Bree MB, Yeager M, Welch R, Ganjei JK, Haque K, 他 (2003年4月). 「1p33-36連鎖領域における神経性食欲不振症の候補遺伝子：セロトニン1Dおよびδオピオイド受容体遺伝子座は神経性食欲不振症と有意な関連性を示す」. Molecular Psychiatry . 8 (4): 397– 406. doi :10.1038/sj.mp.4001318. PMID  12740597. S2CID  22413624.

この記事には、パブリック ドメインである米国国立医学図書館のテキストが組み込まれています。


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